Thiazolidinediones minangka klompok obat oral oral antidiabetik. Kaya biguanides, dheweke ora kakehan pankreas, ngrangsang produksi insulin endogen, nanging mung nyuda resistensi sel ing hormon.
Kajaba kanggo normalake glikemia, obat kasebut uga nambah spektrum lipid: konsentrasi HDL mundhak, tingkat trigliserol mudhun. Amarga efek obat-obatan kasebut adhedhasar stimulasi transkripsi gen, asil optimal saka perawatan bisa diarepake sajrone 2-3 wulan. Ing uji klinis, monoterapi karo thiazolidinediones nyuda hemoglobin glycated dadi 2%.
Obat-ubatan saka grup iki digabungake karo agen antidiabetik liyane - metformin, insulin, turunan sulfonylurea. Gabungan karo metformin bisa amarga mekanisme tumindak sing beda: biguanides nyandhet glukogenesis, lan thiazolidinediones nambah panggunaan glukosa.
Dheweke uga ora nggawe efek hypoglycemic karo monoterapi, nanging, kaya metformin, ing terapi kompleks karo obat hipoglikemik bisa nyebabake akibat kasebut.
Minangka obat sing nambah sensitivitas reseptor kanggo insulin, thiazolidinediones kalebu obat sing paling janjeni kanggo manajemen diabetes jinis 2. Efek pencegahan sawise njupuk obat nganti 8 wulan sawise akhir kursus.
Ana hipotesis yen obat saka kelas iki bisa mbenerake kekurangan genetik sindrom metabolik, nundha kemajuan diabetes jenis 2 nganti kemenangan lengkap tumrap penyakit kasebut.
Saka thiazolidinediones, obat obat generasi ke-2 Aktos saka perusahaan farmakologi "Eli Lilly" (USA) kadaptar ing pasar Rusia saiki. Panggunaan mbukak kemungkinan anyar ora mung ing diabetes, nanging uga ing kardiologi, ing endi obat digunakake kanggo nyegah patologi jantung lan getih, utamane amarga resistensi insulin.
Bentuk dosis lan komposisi Pioglitazone
Komponen dhasar obat kasebut yaiku pioglitazone hydrochloride. Ing siji tablet, jumlahé gumantung saka dosis - 15 utawa 30 mg. Senyawa aktif ing ngrumusake ditambah karo laktosa monohidrat, selulosa hydroxypropyl, selulosa kalsium carboxymethyl, stearate magnesium.
Tablet putih asli bisa diidentifikasi kanthi bentuk cembung bunder lan ukiran "15" utawa "30".
Ing siji piring 10 tablet, ing kothak - 3-10 piring kaya ngono. Urip beting obat kasebut yaiku 2 taun. Kanggo pioglitazone, rega kasebut ora mung gumantung ing dosis obat kasebut, nanging uga kanggo pabrikan umum: 30 tablet saka Pioglar 30 mg saben bisa tuku kanggo 1083 rubel, 28 tablet Irlandia Actos 30 mg saben - kanggo 3000 rubel.
Karakteran farmakologis
Pioglitazone minangka obat hypoglycemic oral ing kelas thiazolidinedione. Aktivitas obat kasebut gegayutan karo ngarsane insulin: ngedhunake ambang sensitivitas ati lan jaringan menyang hormon, nambah biaya glukosa lan nyuda produksi ing ati. Dibandhingake obatan sulfonylurea, pioglitazone ora ngrangsang sel-sel b sing tanggung jawab kanggo produksi insulin lan ora nyepetake penuaan lan nekrosis.
Penurunan resistensi insulin ing diabetes jinis 2 mbantu normalake profil glikemik lan nilai hemoglobin glycated. Kanthi kelainan metabolis, obat kasebut nyebabake peningkatan tingkat HDL lan nyuda tingkat trigliserol. Konten kolesterol total lan LDL tetep ora owah.
Nalika mlebu ing saluran pencernaan, obat kasebut diserep kanthi aktif, nggayuh nilai watesan ing getih sawise 2 jam kanthi bioavailability 80%. Tambah proporsiasi ing konsentrasi obat ing getih kacathet kanggo dosis saka 2 nganti 60 mg. Asil stabil ngrambah sawise njupuk tablet ing 4-7 dina pisanan.
Panggunaan bola-bali ora nyebabake provokasi obat kasebut. Tingkat penyerapan ora gumantung ing wektu panrima nutrisi.
Pioglitazone ngilangake feces (55%) lan urin (45%). Obat kasebut, sing diekskresi kanthi wangun sing ora owah, nduweni umur setengah jam 5-6 jam, kanggo metabolit, 16-23 jam.
Umur diabetes ora mangaruhi pharmacokinetics saka obat kasebut. Kanthi disfungsi ginjel, isi glitazone lan metabolit kasebut bakal luwih murah, nanging ngresiki bakal padha, saengga konsentrasi obat gratis dijaga.
Kanthi gagal ati, tingkat sakabèhé obat ing getih tetep, kanthi nambah volume distribusi, ngresiki bakal suda, lan bagian sekedhik saka obat gratis bakal tambah.
Indikasi kanggo nggunakake
Pioglitazone digunakake kanggo ngontrol diabetes jinis 2 minangka monoterapi lan perawatan kompleks, yen modifikasi gaya urip (nutrisi rendah karbohidrat, kegiatan fisik sing cukup, kontrol kahanan emosional) ora ngatasi glikemia.
Ing perawatan kompleks, rong regimens karo metformin digunakake (utamane kanggo obesitas), yen monoterapi kanthi metformin ing dosis terapi ora nyedhiyakake kontrol glikemik 100%. Ing kasus kontraindikasi kanggo metformin, pioglitazone digabungake karo obatan sulfonylurea, yen panggunaan terakhir ing monoterapi ora nyedhiyakake asil sing dikarepake.
Kombinasi pioglitazone lan kombinasi triple karo persiapan metformin lan sulfonylurea bisa, utamane kanggo pasien gemuk, yen skema sadurunge ora menehi profil glikemik normal.
Tablet uga cocog kanggo diabetes jinis 2 sing gumantung ing insulin, yen suntikan insulin ora cukup ngontrol diabetes, lan metformin dikontraindikasi utawa ora ditolak karo pasien.
Contraindications
Saliyane hipersensitivitas kanggo bahan saka formula, pioglitazone ora disaranake:
- Pasien kanthi penyakit jinis 1;
- Kanthi ketoacidosis diabetes;
- Pasien kanthi suntikan ati sing abot;
- Yen ing anamnesis - patologi seni jantung. Aku - IV NYHA;
- Kanthi hemologi makroskopis etiologi sing ora yakin;
- Diabetis kanthi onkologi (kanker kandung kemih).
Interaksi Obat
Panggunaan pioglitazone sing digabungake karo digoxin, warfarin, fenprocoumone lan metformin ora ngowahi kapabilitas farmakologis. Ora mengaruhi farmakokinetik lan panggunaan glitazon kanthi turunan sulfonylurea.
Panaliten babagan interaksi pioglitazone karo kontrasepsi oral, pemblokiran saluran kalsium, siklikorine, lan inhibitor pengurangan redmase HMCA-CoA durung ngumumake owah-owahan karakteristik.
Panggunaan pioglitazone lan gemfibrozil nambahake AUC glitazone, sing nggawe katergantungan wektu-konsentrasi, kaping 3. Kahanan kaya ngono nambah kemungkinan munculake efek gumantung dosis sing ora dikepengini, mula dosis pioglitazone kudu diatur nalika digabung karo inhibitor.
Tingkat pioglitazone tambah nalika rifampicin digunakake bebarengan. Ngawasi glikemia wajib.
Rekomendasi kanggo panggunaan Pioglitazonum
Pandhuan Pioglitazone kanggo nggunakake nyaranake supaya diabetes nggunakake 1 p / Day. Tablet kasebut diteles kanthi banyu kanthi lengkap, dhokter milih dosis sing ngemot terapi sadurunge, umur, tahap penyakit, patologi akumulasi, reaksi awak.
Kanthi perawatan kompleks karo insulin, dosis sing terakhir disesuaikan miturut bacaan glukosa lan fitur diet.
Kanggo pasien pasien sing tuwa, ora perlu ngganti dosis, mula diwiwiti kanthi sithik, nambah kanthi bertahap, utamane karo skema gabungan - iki nggawe adaptasi lan nyuda kegiatan efek samping.
Kanthi disfungsi ginjel (reresik bun luwih saka 4 ml / min.), Glitazone diresepake kaya biasane, ora dituduhake pasien hemodialisis, uga kanggo gagal ati.
Rekomendasi tambahan
Efektivitas regimen sing dipilih wis dievaluasi saben 3 wulan nggunakake assog hemoglobin glycated. Yen ora ana reaksi sing nyukupi, mandhegake obat kasebut. Panggunaan pioglitazone sing berpanjangan nggawa risiko, mula, dhokter kudu ngawasi profil keselamatan obat kasebut.
Obat kasebut bisa nahan cairan ing awak lan tambah elek ing gagal jantung. Yen pasien diabetes duwe faktor risiko ing bentuk diwasa, serangan jantung utawa penyakit jantung koroner, dosis wiwitan kudu minimal.
Titration bisa uga kanthi dinamika positif. Diabetis kategori iki mbutuhake pemantauan reguler babagan status kesehatan (bobot, bengkak, pratandha penyakit jantung), utamane kanthi cadangan diastolik sing kurang.
Perhatian khusus nalika menehi obat kudu diwenehake kanggo pasien diabetes sing umure diwasa (saka 75 taun), amarga ora ana pengalaman karo panggunaan obat kanggo kategori iki. Kanthi kombinasi pioglitazone karo insulin, patologi jantung bisa ditambah. Ing umur iki, risiko kanker, fraktur saya tambah, saengga nalika resep obat, kudu ngevaluasi keuntungan lan potensial cilaka.
Uji klinis negesake kemungkinan kanker kandung kemih sawise nggunakake pioglitzone. Sanajan ana résiko sithik (0,06% tinimbang 0,02% ing klompok kontrol), kabeh faktor sing nyebabake kanker (ngrokok, produksi mbebayani, gangguan pelvis, umur) kudu dinilai.
Sadurunge janjian saka obat kasebut, enzim ati dicenthang. Kanthi Tambah ALT kanthi 2,5 kaping lan gagal ati akut, obat kasebut kontraindikasi. Kanthi keruwetan patologi ati sing moderat, pioglitazone dijupuk kanthi ati-ati.
Kanthi gejala gangguan hepatik (kelainan dyspeptik, nyeri epigastrik, anorexia, lemes terus), enzim ati dicenthang. Meluake norma kanthi kaping 3, uga munculna hepatitis, dadi alesan kanggo nolak obat.
Kanthi nyuda resistensi insulin, panyebaran lemak uga ana: visceral nyuda, lan mundhak tambahan weteng. Yen bobot mundhut digandhengake karo edema, penting kanggo ngontrol fungsi jantung lan asupan kalori.
Amarga volume getih sing tambah, hemoglobin bisa mudhun kanthi rata-rata 4%. Owah-owahan sing padha, diamati nalika njupuk obat antidiabetik liyane (kanggo metformin - 3-4%, persiapan sulfonylurea - 1-2%).
Ing kombinasi kaping pindho lan kaping telu karo pioglitazone, seri insulin lan sulfonylurea, risiko hipoglikemia mundhak. Kanthi terapi sing kompleks, titration dosis tepat dina.
Thiazolidinediones bisa kontribusi kanggo sesanti lan pembengkakan cacat. Nalika ngubungi ophthalmologist, penting kanggo nimbang kemungkinan edema macular karo pioglitazone. Ana risiko patah tulang.
Amarga basis bukti sing ora cukup kanggo efektifitas lan safety babagan meteng lan lactation, wanita ora resep poliglitazone sajrone periode kasebut. Obat kasebut kontra ing bocah.
Nalika nyopir kendharaan utawa mekanisme kompleks, kemungkinan efek samping sawise nggunakake glitazone kudu dianggep.
Efek overdosis lan ora disenengi
Kanthi monoterapi lan ing skema kompleks, fenomena sing ora dikepengini dicathet:
- Edema Macular, gangguan visual;
- Anemia
- Hipersthesia, sirah;
- Infeksi sistem pernapasan, sinusitis lan pharyngitis;
- Alergi, anafilaksis, hipersensitivitas, angioedema;
- Kurang kualitas turu;
- Tumor saka macem-macem alam: polip, kista, kanker;
- Patah lan lara sajroning nemen;
- Kelainan irama defecasi;
- Disfungsi erectile;
Hipoglisemia, napsu sing ora dikendhaleni;- Hipesthesia, koordinasi mboten saget;
- Vertigo;
- Entuk bobote lan wutah ALT;
- Glucosuria, proteinuria.
Hipoglisemia, napsu sing ora dikendhaleni;Panaliten kasebut nguji safety saka dosis 120 mg, sing sukarelawan njupuk 4 dina, lan liyane 7 dina ing 180 mg. Ora ditemokake gejala overdosis.
Kahanan hipoglikemik bisa karo regimen kompleks kanthi persiapan insulin lan sulfonylurea. Terapi minangka gejala lan prewangan.
Pioglitazone - analog
Ing pasar antibiotik AS, salah sawijining sing paling gedhe ing donya, pioglitazone ngenggoni segmen sing padha karo metformin. Kanthi kontraindikasi utawa toleransi sing ora becik, pioglitazone bisa diganti karo Avandia utawa Roglit - analog sing adhedhasar rosiglitazone - obat saka thiazolidinediones kelas sing padha, nanging prediksi jangka panjang ing grup iki kuciwa.
Ngurangi resistensi insulin lan biguanides. Ing kasus iki, pyoglizatone bisa diganti karo Glucophage, Siofor, Bagomet, NovoFormin lan obat-obatan adhedhasar metformin liyane.
Saka segmen anggaran obat hipoglikemik, analogi Rusia populer: Diab-norma, Diaglitazone, Astrozone. Amarga dhaptar kontraindikasi sing padhet, jumlah sing tambah kanthi terapi kompleks, siji kudu ati-ati kanthi pilihan analog.
Evaluasi Konsumen
Babagan pioglitazone, ulasan saka diabetes dicampur. Sing njupuk obat-obatan asli nyathet efektifitas sing dhuwur lan minimal efek samping.
Kesimpulan kasebut ora ana hubungane: obat kasebut kanthi nyata bisa nyuda tingkat glikemia, hemoglobin glycated lan kebutuhan insulin (utamane karo perawatan kompleks). Nanging ora cocog kanggo kabeh wong, dadi sampeyan ora kudu eksprimen karo kesehatan, njupuk obat kasebut kanggo menehi saran kanca. Mung ahli sing bisa mutusake kemungkinan terapi lan algoritma kasebut kanggo nampa pioglitazone.
Sampeyan bisa mangerteni sing luwih lengkap babagan panggunaan thiazolidinediones ing praktik klinis saka video:
