Inhibitor Forsig sing efektif

Forsiga minangka siji-sijine inhibitor SGLT2 kanthi khasiat lan keamanan sing wis kabukten luwih saka 4 taun panggunaan. Sawijining tablet saben dina, preduli saka asupan panganan, nyuda tekanan getih sing terus-terusan, penurunan hipoglobin glycated, lan penurunan bobot awak kanthi stabil. Obat kasebut ora ditunjuk kanggo perawatan obesitas lan hipertensi. Asil kasebut yaiku titik akhir sekunder ing uji klinis.

Sapa sing resep obat

Dapagliflozin (versi perdagangan Forxiga) ing kelas obat-obatan - sambetan sodium-glukosa-cotransporter jinis 2 (SGLT-2) muncul ing pasar farmasi Rusia dhisik. Dheweke didaftar ing monoterapi kanggo perawatan diabetes jinis 2, uga kombinasi karo Metformin minangka obat wiwitan lan ing proses progresif. Dina iki, pengalaman sing diklumpukake ngidini kita nggunakake obat kanggo diabetes "kanthi pengalaman" ing kabeh kombinasi sing bisa:

• Kanthi turunan sulfanilurea (kalebu terapi kompleks karo metformin);
• Kanthi gliptin;
• Kanthi thiazolidinediones;
• Kanthi sambetan DPP-4 (bisa uga kombinasi karo metformin lan analog);
• Kanthi insulin (ditambah agen hipoglikemik oral).

Kanggo wong sing sambung contraindicated

Aja nulis Forsig kanggo diabetes karo penyakit 1st jinis. Kanthi intoleransi individu menyang komponen rumus, iki uga diganti karo analog. Dapagliflozin uga ora dituduhake:

• Ing kasus masalah ginjel kronis, uga yen filtrasi glomerular dikurangi dadi 60 ml / min / 1,73 m2;
• Ketoacidosis diabetes;
• Intoleransi laktosa;
• Kekurangan laktase lan sensitivitas glukosa-galaktosa;
• Kandhutan lan lactation;
• Ing bocah cilik lan muda;
• Sajrone wektu njupuk jinis obat diuretik tartamtu;
• Penyakit gastrointestinal;
• Kanthi anemia;
• Yen awak dadi garing;
• Ing umur diwasa (wiwit 75 taun), yen obat kasebut umume diwiwiti.

Panganggone Forsigi mbutuhake ati-ati, yen hematokrit diangkat, ana infeksi sistem genitourinary, gagal jantung kanthi bentuk kronis.

Mupangat saka Dapagliflozin

Efek terapi diraih kanthi nyandhet cotransporter glukosa natrium, glukosaos farmakologis, sing diiringi bobot awak lan nyuda tekanan getih. Iki properti triune efek ora gumantung karo insulin bakal duwe sawetara kaluwihan:

• Efisiensi ora gumantung sensitivitas jaringan ing insulin;
• Mekanisme tumindak ora mbukak sel β-sel;
• Peningkatan kapabilitas sel cell ora langsung;
• Wutah ing resistensi insulin;
• Résiko minimal hypoglycemia dibandhingake karo plasebo.

Mekanisme tumindak mandiri insulin ditindakake ing kabeh kombinasi sing bisa, ing kabeh tahap manajemen pasien - wiwit debut dadi diabetes sing terus maju, nalika kombinasi karo insulin perlu. Mung kapabilitas sing durung diteliti nalika digabung karo agonis reseptor GLP-1.

Duration saka penyakit iki ora mengaruhi kemampuan dapagliflozin. Ora kaya analog liyane sing mung efektif ing 10 taun pisanan saka diabetes, Forsigu bisa sukses nggunakake diabetes "kanthi pengalaman."

Sawise pungkasan cara njupuk inhibitor, efek terapeutik cukup suwe. Akeh bakal gumantung marang kinerja ginjel.

Obat kasebut mbantu pasien hipertensi ngontrol tekanan getih, nyedhiyakake efek hipotensi entheng. Iki bakal mbantu nyuda resiko ngembangake kahanan kardiovaskular.

Forsyga cepet normalake glikemia puasa, nanging konsentrasi kolesterol (total lan LDL) bisa nambah.

Cilaka potensial kanggo dapagliflozin

Patang taun ora dadi wektu sing padhet kanggo praktik klinis.

Yen dibandhingake persiapan metformin sing wis sukses digunakake pirang-pirang puluh taun, efektivitas jangka panjang Forsigi durung ditliti ing kabeh aspek.

Ora bisa ngobrolake obat-obatan diri karo Forsiga, nanging sanajan dhokter kasebut resep obat kasebut, wong kudu ngrungokake kondhisi, nulis kabeh owah-owahan supaya ngelingake dhokter ing wektu sing tepat. Kahanan kasebut kalebu:

• Polyuria - tambah output urin;
• Polydipsia - rasa ngelak terus;
• Polyphagy - tambah keluwen;
• Lemes lan gampang nesu;
• Mundhakake bobot bobot sing ora dingerteni;
• Penyembuhan alon-alon;
• Infèksi saluran urin sing disertai gatal lan flush ing groin;
• Glucosuria (munculé glukosa ing tes urin);
• Pyelonephritis;
• Kram ing wengi ing sikil (amarga kurang cairan);
• Neoplasia miskin (ora cukup informasi);
• Onkologi saka kandung kemih lan prostat (informasi sing durung dikonfirmasi);
• Pelanggaran irama gerakan usus;
• Kringet sing gedhe banget;
• Tingkat urea lan bun ing getih;
• Ketaocidosis (bentuk diabetes);
• Dyslipidemia;
• Sakit punggung.

Penting, elinga yen dapagliflozin nyebabake fungsi ginjel sing saya suwe, suwe-suwe, gaweyane suda, uga tingkat filtrasi glomerular. Kanggo diabetes, ginjel minangka organ sing paling rawan, yen ana kelainan ing sisih liya, panggunaan analogi Forsigi kudu ditinggalake. Wangun nephropathy diabetes sing lengkap kalebu ngresiki ginjel kanthi hemodialisis.

Glucosuria (konsentrasi gula sing dhuwur ing tes urin) duwe pengaruh sing ala ing saluran kemih. Penyambung kasebut nambah volume urine "manis", lan kemungkinan infeksi diiringi abang, gatal, lan rasa ora kepenak. Sing luwih asring, gejala kasebut, amarga alasan sing jelas, diamati ing antarane wanita.

Mbebayani nggunakake inhibitor ing diabetes jinis 1, amarga glukosa sing ditampa karo panganan uga disingkirake dening ginjel. Resiko hipoglikemia, sing cepet diganti dadi leluhur lan koma, saya tambah.

Ora ana gambar sing jelas babagan ketoacidosis diabetes. Kasus individu wis dilaporake bisa uga ana gegayutan karo komponen metabolisme liyane.

Administrasi serikat diuretik cepet nyuda awak lan bisa mbebayani.

Mekanisme pengaruh Forsigi

Tugas utama dapagliflozin yaiku ngedhunake ambang kanggo penyerapan gula sing mbalikke ing tuba ginjel. Ginjel minangka organ panyaring utama sing ngresiki getih lan mbusak zat sing berlebihan saka urin. Kita duwe kritéria dhewe sing nemtokake kualitas getih sing cocog kanggo nyawane. Gelar "polusi" lan dikira dening ginjel.

Ngalih ing sadawane web pembuluh getih, getih disaring. Yen senyawa ora cocog karo bagian saringan, awak bisa dicopot. Nalika nyaring, rong jinis urin dibentuk. Sing utami yaiku getih, mung tanpa protein. Sawise reresik atos wiwitan, ngalami resorpsi. Air kencing pisanan luwih akeh tinimbang sekunder, sing nglumpukake saben dina bebarengan karo metabolit lan dicopot dening ginjel.

Ing diabetes jinis 2, tes urin kalebu awak glukosa lan ketone, sing nuduhake hiperglikemia, sing bisa tahan suwe. Kelebihan kaya kasebut ngluwihi ambang maksimal kanggo ginjel (10-12 mmol / l), mula, nalika ngembangake urin utami, sebagian digunakake. Nanging iki mung bisa ditindakake kanthi ora seimbang.

Para ilmuwan nyoba nggunakake kapabilitas ginjel kasebut kanggo ngatur supaya bisa nglawan glikemia lan nilai gula liyane, lan ora mung hiperlisemia. Kanggo nindakake iki, perlu ngganggu proses penyerapan mbalikke, saéngga umume glukosa tetep ana ing urin sekunder lan kanthi aman dicopot saka awak kanthi alami.

Panliten nuduhake manawa cotransporter sodium glukosa sing dilokalisasi ing nephron minangka dhasar mekanisme mandiri insulin paling anyar kanggo keseimbangan glukosa. Biasane, 180 g glukosa rampung disaring ing kabeh glomeruli saben dina lan meh kabeh diisi maneh ing aliran getih ing tubule proksimal bebarengan karo senyawa liyane sing dibutuhake kanggo proses metabolisme. SGLT-2, sing ana ing segmen S1 tubule proksimal, tanggung jawab kira-kira 90% reabsorpsi glukosa ing ginjel. Ing kasus hiperlisemia, ing pasien diabetes diabetes 2, SGLT-2 terus reabsorb glukosa, sumber kalori utama, menyang aliran getih.

Pameran sodium glukosa-cotransporter jinis 2 SGLT-2 minangka pendekatan mandhiri non-insulin-anyar ing perawatan diabetes jinis 2, sing menehi solusi kanggo ngrampungake akeh masalah kontrol glikemik. Biola pertama ing proses kasebut dimainake dening protein transporter, utamane SGLT-2, sing njupuk glukosa supaya bisa nambah panyerapan ing ginjel. Inhibitor SGLT-2 paling efektif kanggo ekskresi glukosa ing volume 80 g / dina. Ing wektu sing padha, jumlah energi saya mudhun: pasien diabetes nganti 300 Kcal saben dina.

Forsyga minangka perwakilan kelas inhibitor SGLT-2. Mekanisme sawijining tumindak yaiku kanggo ngalangi lan nyerep glukosa ing segmen S1 tubule proksimal. Iki njamin ekskresi glukosa ing cipratan. Alamiah, sawise njupuk Forsigi, diabetes asring ngunjungi jamban: diuresis osmotik saben dina mundhak 350 ml.

Mekanisme mandhiri insulin iku penting banget, amarga sel-sel ively sansaya suwe saya suwe saya entek, lan resistensi insulin nduweni peran sing penting ing proses diabetes tipe 2. Amarga kegiatan inhibitor ora kena pengaruh konsentrasi insulin, disaranake nggunakake diabetes diabetes jinis kanthi kombinasi metformin lan analog utawa insulin.

Obat Forsiga - pambiji ahli

Obat kasebut wis cukup sinau ing uji klinis, kalebu uji coba kaping tiga, sing luwih saka 7 ewu sukarelawan melu. Lapisan pertama panaliten yaiku monoterapi (kalebu efektifitas dosis rendah), sing nomer loro yaiku gabungan karo agen hipoglikemik liyane (metformin, inhibitor DPP-4, insulin), pilihan katelu yaiku karo turunan sulfonylurea utawa metformin. Efektivitas rong dosis Forsig diteliti kanthi kapisah - 10 mg lan 5 mg ing kombinasi karo metformin saka efek sing diprogram, utamane, efektifitas obat kanggo pasien hipertensi.

Forsiga nampa ulasan paling dhuwur saka para ahli. Asil panaliten nyatakake yen duwe efek klinis sing signifikan ing tingkat hemoglobin glycated kanthi prabédan sing signifikan saka klompok plasebo, kanthi dinamika HbA1c udakara siji (nilai maksimal nalika digabung karo insulin lan thiazolidinediones) kanthi nilai awal ora luwih saka 8%. Nalika nganalisa klompok pasien sing tingkat awal hemoglobin glycated luwih dhuwur tinimbang 9%, sawise 24 minggu dinamika HbA1c owah dadi luwih dhuwur - 2% (karo monoterapi) lan 1,5% (ing macem-macem variasi terapi kombinasi). Kabeh bedane bisa dipercaya dibandhingake karo plasebo.

Forsiga aktif mengaruhi tingkat glikemia puasa. Tanggepan maksimal diwenehake dening kombinasi awal dapagliflozin + metformin, ing ngendi dinamika indikator gula puasa ngluwihi 3 mmol / l. Evaluasi efek glikemia postprandial sawise intake obat 24 minggu. Ing kabeh kombinasi, prabédan sing signifikan dibandhingake karo plasebo dijupuk: monoterapi - minus 3.05 mmol / L, tambahan saka sulfonylureas menyang persiapan - minus 1,93 mmol / L, kombinasi karo thiazolidinediones - minus 3.75 mmol / L.

Asil penilaian efek obat kasebut kanggo bobot awak uga dielingake. Kabeh tahap pasinaon nyathet bobot mundhut stabil: kanthi monoterapi rata-rata 3 kg, yen digabungake karo obat sing ningkatake bobote bobot (insulin, sulfonylureas) - 1.6-2.26 mmol / L. Forsyga ing terapi kompleks bisa ngilangi efek obat-obatan sing ora dikarepake sing nyebabake bobot mundhut. Katelu saka diabetes sing bobot 92 kg utawa luwih sing nampa Forsigu karo Metformin ngrampungake asil klinis sing signifikan ing 24 minggu: minus 4.8 kg (5% utawa luwih). Tandha panyerah (pinggul pinggang) uga digunakake kanggo ngevaluasi efektifitas. Sajrone nem wulan, nyuda tetep ing pinggul kacepetan dicathet (rata-rata - 1,5 cm) lan efek iki terus lan tambah sawise terapi minggu (paling ora 2 cm).

Pasinaon khusus (penyerapan sinar X-ray dual-energi) ngevaluasi fitur saka bobot awak: 70% sajrone 102 minggu amarga kelangan lemak awak - loro visceral (ing bagian internal) lan subkutan. Pasinaon karo obat perbandingan nuduhake ora mung khasiat sing mbandhingake, penylametan efek Forsigi lan Metformin maneh sajrone pemerintahan 4 taun, nanging uga bobot mundhut sing signifikan dibandhingake karo klompok njupuk Metformin kanthi kombinasi turunan sulfonylurea, lan yen bobot bobot 4,5 kg diamati.

Nalika sinau indikator tekanan getih, dinamika tekanan getih systolik yaiku 4,4 mm RT. Art., Diastolik - 2.1 mm RT. Art. Ing pasien hipertensi kanthi tingkat dhasar nganti 150 mm Hg. senior nampa obatan antihipertensi, dinamika luwih saka 10 mm RT. Art., Luwih saka 150 mm RT. Art. - luwih saka 12 mm RT. Art.

Rekomendasi kanggo nggunakake

Agen oral digunakake nalika sembarang, preduli saka panganan. Bungkus dibungkus bobot 5 mg lan 10 mg ing paket karton 28, 30, 56 lan 90. Rekomendasi standar kanggo Forsigi sing diwenehake ing pandhuan kanggo digunakake - 10 mg / dina. Siji utawa rong tablet, gumantung saka dosis, diombe sepisan, bebarengan karo banyu.

Yen fungsi ati mboten saget, dhokter nyuda norma sepisan nganti kaping pindho (kanthi terapi awal 5 mg / dina.).

Sing paling umum yaiku gabungan Forsigi karo Metformin utawa analoge. Ing kombinasi kasebut, 10 mg inhibitor lan nganti 500 mg metformin wis diwènèhaké.

Kanggo nyegah hipoglikemia, Forsig kudu diwatesi kanthi ati-ati nglawan latar mburi terapi insulin lan nggabungake obat saka klompok sulfonylurea.

Kanggo efektifitas maksimal, luwih becik ngombe obat ing wektu sing padha.

Tanpa modifikasi gaya urip, ngevaluasi potensial inhibitor ora ana gunane.

Terapi gabungan karo glyphlozines (saka 10 mg) bakal nyuda nilai HbA1c.

Yen ing perawatan kompleks uga ana insulin, mula gloglobin glikat dikurangi luwih akeh. Ing skema kompleks, kanthi janjian saka Forsigi, dosis insulin uga dideleng maneh. Penolakan injeksi hormon lengkap bisa ditindakake, nanging kabeh masalah kasebut eksklusif kanggo kepinteran endokrinologis sing ngobati.

Rekomendasi khusus

Pasien kanthi gagal ginjal kudu diobati kanthi tambah perhatian: nggunakake Forsigu ing komplek sing seimbang, ajeg ngawasi kahanan ginjel, nyetel dosis kanthi perlu. Kanthi nggunakake suwe (saka 4 taun), sampeyan bisa ngganti dapagliflozin kanthi obat-obatan alternatif - Novonorm, Diagnlinid.

Cardioprotectors diwènèhaké kanggo pasien diabetes kanthi masalah jantung lan pembuluh darah sing padha karo obatan penurunan gula, amarga dapagliflozin bisa nggawe beban tambahan ing kapal.

Gejala overdosis

Umumé, obat kasebut ora mbebayani; ing eksperimen, sukarelawan tanpa diabetes kanthi tenang ngatasi dosis sapisan nganti 50 kali. Gula dideteksi ing urin sawise dosis nganti 5 dina, nanging hipotensi, hypoglycemia, utawa dehidrasi sing abot ora dicathet.

Kanthi nggunakake dosis rong minggu kaping pindho, norma diabetes lan peserta tanpa masalah kasebut ngalami hypoglycemia luwih asring tinimbang plasebo.

Yen overdosis sing ora sengaja utawa disengaja, terapi pencuci lan perawatan perawatan biasane ditindakake. Ekskresi Forsigi dening hemodialisis durung diteliti.

Apa bisa ilang bobot karo Forsiga

Efek ngilangi bobot wis dibuktekake kanthi eksperimen, nanging mbebayani nggunakake obat kanthi eksklusif kanggo koreksi bobot, mula obat kasebut mung dirilis kanthi resep. Dapagliflozin aktif ngganggu mode kerja ginjel normal. Boten seimbang iki mengaruhi karya kabeh organ lan sistem.

Awak iki dehidrasi. Mekanisme tumindak obat kasebut padha karo efek diet bebas uyah, sing ngidini sampeyan ilang 5 kg ing minggu pisanan. Uyah nahan banyu, yen nyuda panggunaan, awak ngilangi banyu sing kakehan.

Isi diet kalori total. Yen glukosa ora diserep, nanging digunakake, iki bisa ngilangi jumlah energi mlebu: 300-350 kcal dikonsumsi saben dina.

Yen sampeyan ora kakehan awak kanthi karbohidrat, bobote bakal luwih aktif.

Penolakan sing cetha nggunakake inhibitor ora njamin stabilitas asil sing diraih, mula ora dianjurake kanggo wong sing sehat nggunakake obat hypoglycemic eksklusif kanggo koreksi bobot awak.

Asil Interaksi Obat

Penghalang nambah potensial diuretik diuretik, nambah risiko dehidrasi lan hipotensi.

Dapagliflozin kanthi tenang saling gabung karo metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, valsartan, voglibose, bumetanide. Kombinasi karo rifampicin, phenytoin, carbamazepine, fenobarbital ora ana pengaruh ing farmakokinetik obat, nanging iki ora mengaruhi output glukosa. Ora ana penyesuaian dosis perlu karo kombinasi asam Forsigi lan mefenamic.

Forsyga, ora nyuda kegiatan metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, bumetanide, valsartan, digoxin. Efek ing kapabilitas simvastatin ora signifikan.

Efek ing farmakokinetik ngrokok Forsigi, alkohol, macem-macem diet, obat-obatan herbal durung ditliti.

Katemtuan tuku lan panyimpenan

Yen sampeyan nganggep manawa obat kasebut dirancang minangka opsional, biaya ora bisa didol kanggo kabeh wong: kanggo Forsig rega antara 2400 - 2700 rubel. kanggo 30 tablet sing bobote 10 mg. Sampeyan bisa tuku kothak kanthi rong utawa papat blumbang aluminium foil kanthi bebas ing jaringan apotek kanthi resep. Fitur unik saka bungkus yaiku stiker transparan transparan kanthi pola ing garis luh ing bentuk bolong kuning.

Obat kasebut ora mbutuhake syarat khusus kanggo panyimpenan. Kit pertolongan pertama kudu dilebokake ing papan sing ora bisa dielingi dening bocah, ing suhu suhu nganti 30 ° C. Ing pungkasan tanggal kadaluwarsa (miturut pandhuane, iki 3 taun), obat kasebut dibuwang.

Forsiga - analog

Mung telung obatan analog SGLT-2 sing bisa ditrapake wis dikembangake:

• Jardins (jeneng merek) utawa empagliflozin;
• Invocana (opsi dagang) utawa canagliflozin;
• Forsiga, ing format internasional - dapagliflozin.

Persamaan ing jeneng kasebut nuduhake komponen aktif sing padha. Biaya obat-obatan analog saka 2500 nganti 5000 rubel. Kanggo obat Forsig, durung ana analog murah, yen ngembangake generik ing mangsa ngarep, mula, kemungkinan umum, adhedhasar komponen dhasar obat kasebut.

Review pasien

Ringkesan

Kanthi macem-macem metode lan obat-obatan ing perawatan diabetes jinis 2, ana macem-macem masalah sing durung rampung.

1. Diagnosis pungkasan penyakit (nyuda pangarepan urip nganti 5-6 taun).
2. Kursus kemajuan diabetes sing maju, preduli saka terapi.
3. Luwih saka 50% ora entuk target terapi lan ora njaga kontrol glikemik.
4. Efek samping: hypoglycemia lan bobote bobote - rega kontrol glikemik kualitas.
5. Resiko kedadeyan kardiovaskular sing dhuwur banget (CVS).

Umume wong diabetes duwe penyakit sing salaras sing nambah risiko CVD - obesitas, hipertensi, lan dyslipidemia. Nyuda bobot siji kilogram utawa ngganti kurungan pinggul kanthi 1 cm nyuda resiko ngembangake penyakit jantung koroner kanthi 13%.

Pengarep-arep urip ing saindenging jagad ditemtokake dening safety kardiovaskular. Strategi kanggo nyuda résiko SS kanthi optimal:

• Koreksi gaya urip;
• Modifikasi metabolisme lipid;
• Ngurangi tekanan getih;
• Normalisasi metabolisme karbohidrat.

Saka sudut pandang kasebut, obat sing becik kudu nyedhiyakake kontrol glikemik 100%, risiko hipoglikemia rendah, efek positif kanggo bobot awak lan faktor risiko liyane (utamane, tekanan darah tinggi, risiko CVS). Ing babagan iki, Forsig nyukupi kabeh syarat modern: penurunan hipoglobin glycated (saka 1,3%), risiko hipoglikemia rendah, bobot bobot (minus 5.1 kg / taun kanthi terus-terusan sajrone 4 taun), lan penurunan tekanan getih (saka 5 mmHg) Asil gabungan loro panliten nuduhake yen profil efektifitas lan safety obat Forsig ing perawatan pasien diabetes karo macem-macem penyakit sing cocog. Iki minangka obat sing paling umum diwiwiti (290 ewu pasien ing 2 taun).