Kanggo nyingkirake diabetes lan gejala, obat-obatan khusus digunakake kanggo ngarahake tingkat gula ing getih wong sing lara. Agen antidiabetik (hypoglycemic) kaya bisa digunakake kanggo parenteral, uga lisan.
Obat hipoglikemik oral oral biasane diklasifikasikake kaya ing ngisor iki:
- turunan sulfonylurea (iki kalebu Glibenclamide, Glikvidon, Gliklazid, Glimepirid, Glipizid, Chlorpropamide);
- inhibitor alfa glukosidase ("Acarbose", "Miglitol");
- meglitinides ("Nateglinide", "Repaglinide");
- biguanides ("Metformin", "Buformin", "Fenformin");
- thiazolidinediones (Pioglitazone, Rosiglitazon, Tsiglitazon, Englitazon, Troglitazon);
- incretinomimetics.
Properties lan tumindak turunan sulfonylurea
Asal saka sulfonylureas ditemokake kanthi ora sengaja ing tengah abad pungkasan. Kemampuan senyawa kasebut diadegake nalika pasien sing njupuk obat sulfa kanggo nyingkirake penyakit infeksius uga saya nyuda gula getih. Dadi, bahan kasebut uga duwe efek hypoglycemic sing diucapake ing pasien.
Kanggo alasan iki, kanthi cepet miwiti telusuran turunan sulfonamides kanthi kemampuan mudhun tingkat glukosa ing awak. Tugas iki nyumbang kanggo sintesis derivatif sulfonylurea pisanan ing donya, sing bisa ngrampungake masalah diabetes sacara kualitatif.
Eksposisi kanggo turunan sulfonylurea digandhengake karo aktifitas sel beta pankreas tartamtu, sing ana gandhengane stimulasi lan produksi insulin endogen. Prasyarat penting kanggo efek positif yaiku ana ing pankreas sel beta sing urip lan lengkap.
Wigati banget yen nggunakake turunan sulfonylurea sing suwe, efek dhisike banget ilang. Obat mandheg mengaruhi sekresi insulin. Ilmuwan percaya yen iki amarga nyuda jumlah reseptor ing sel beta. Iki uga dicethakake yen sawise istirahat ing perawatan kasebut, reaksi sel kasebut menyang obat kasebut bisa dibalekake maneh.
Sawetara sulfonylureas bisa uga menehi efek ekstra-pankreas. Tumindak kasebut ora nduweni nilai klinis sing signifikan. Efek pankreas ekstra yaiku:
- tambah kerentanan jaringan sing gumantung karo insulin kanggo insulin endogen;
- produksi glukosa ing ati.
Mekanisme pangembangan efek iki ing awak amarga kasunyatane yen bahan kimia ("Glimepiride" khusus):
- nambah jumlah reseptor sensitif kanggo insulin ing sel target;
- sacara kualitatif nambah interaksi reseptor-reseptor;
- normalake transduksi sinyal postreceptor.
Kajaba iku, ana bukti yen turunan sulfonylurea bisa dadi katalis kanggo ngluncurake somatostatin, sing bakal bisa nyegah produksi glukagon.
Sulfonylureas
Ana pirang-pirang generasi babagan zat iki:
- Generasi kaping 1: "Tolazamide", "Tolbutamide", "Carbutamide", "Acetohexamide", "Chlorpropamide";
- Generasi kaping 2: Glibenclamide, Glikvidon, Gliksoksid, Glibornuril, Gliklazid, Glipizid;
- Generasi kaping 3: Glimepiride.
Nganti saiki, ing negara kita, obat-obatan generasi pertama meh ora digunakake ing praktik.
Bentenane utama antarane obat saka generasi 1 lan 2 ing macem-macem derajat. Sulamiliklurea generasi kaping 2 bisa digunakake ing dosis sing luwih murah, sing mbantu sacara kualitatif bisa nyuda macem-macem efek samping.
Ngomong nomer, kegiatane bakal dadi 50 utawa luwih kaping 100 luwih dhuwur. Dadi, yen dosis rata-rata obat-obatan generasi kaping pisanan sing dibutuhake yaiku saka 0.75 nganti 2 g, mula obat-obatan generasi kaping 2 wis nyedhiyakake dosis 0,02-0,012 g.
Sawetara turunan hipoglikemik uga beda kanthi toleransi.
Obat sing paling populer
Gliclazide - Iki minangka salah sawijining obat sing asring diwiwiti. Obat kasebut ora mung efek hypoglycemic kualitatif, nanging uga bisa nambah dandan:
- indikasi hematologis;
- sipat rheologis getih;
- sistem hemostatic, mikrokulasi getih;
- kegiatan heparin lan fibrinolytic;
- toleransi heparin.
Kajaba iku, Glyclazide bisa nyegah pangembangan mikrovasculitis (karusakan ing retina), nyuda manifestasi saka trombosit sing agresif, nambah indeks kontroversi lan nuduhake sifat antioksidan sing apik banget.
Glycvidon - obat sing bisa diwènèhaké kanggo klompok pasien sing nduwe fungsi ginjel rada kurang. Kanthi tembung liyane, kasedhiya manawa ginjel ngetrapake 5 persen metabolit, lan isih sisa 95 - usus
Glipizide Duwe efek sing diucapake lan bisa makili bebaya minimal ing reaksi hipoglikemik. Iki ndadekake ora bisa nyumulake lan ora metabolit aktif.
Fitur panggunaan agen oral
Pil antidiabetik bisa dadi perawatan utama kanggo diabetes jinis 2, sing ora ana ing intake insulin. Obat kasebut disaranake kanggo pasien luwih saka 35 taun lan tanpa komplikasi kaya mangkene:
- ketoacidosis;
- kekurangan nutrisi;
- penyakit sing mbutuhake terapi insulin kanthi cepet.
Olphonylurea persiapan ora dituduhake kanggo pasien sing, sanajan diet sing cukup, syarat saben dina kanggo insulin hormon ngluwihi tandha 40 unit. Kajaba iku, dhokter ora bakal menehi resep yen ana macem-macem bentuk diabetes mellitus, riwayat koma diabetes lan glukosa dhuwur marang latar mburi terapi diet sing tepat.
Transfer kanggo perawatan karo sulfonylurea bisa ing metabolisme karbohidrat mboten saget, menehi ganti rugi suntikan tambahan insulin ing dosis kurang saka 40 unit. Yen perlu, nganti 10 PIECES, transisi bakal ditindakake kanggo turunan obat iki.
Panggunaan derivatif sulfonylurea sing berpanjangan bisa nyebabake pangembangan resistensi, sing mung bisa ditangani kanthi terapi kombinasi karo persiapan insulin. Ing diabetes jinis 1, taktik kasebut bakal menehi asil sing positif kanthi cepet lan bakal bisa nyuda kabutuhan saben dina saka insulin, lan uga nambah penyakit kasebut.
Penyambungan retinopati amarga sulfonylurea kacathet, lan retinopati diabetes minangka komplikasi serius. Iki bisa uga amarga kegiatan angioprotektif asale, utamane sing kalebu ing generasi ke-2. Nanging, ana kemungkinan tartamtu saka efek atherogenik.
Perlu ditemokake yen turunan obat iki bisa digabung karo insulin, uga biguanides lan "Acarbose". Iki bisa ditindakake nalika kasus pasien ora bisa nambah, sanajan 100 unit insulin sing diwenehake saben dina.
Nganggo obat-obatan pengurangan gula sulfonamida, kudu eling yen kegiyatane bisa diambat:
- antikoagulan ora langsung;
- salisilik;
- "Butadion";
- Ethionamide;
- Cyclophosphamide;
- tetracyclines;
- Chloramphenicol.
Nalika nggunakake dana kasebut saliyane obatan sulfa, metabolisme bisa uga cacat, sing bakal nyebabake pangembangan hiperglikemia.
Yen sampeyan nggabungake turunan sulfonylurea karo diuretik thiazide (umpamane, "Hydrochlorothiazod") lan BKK ("Nifedipine", "Diltiazem") ing dosis gedhe, mula antagonisme bisa diwiwiti. Thiazides mblokir efektifitas turunan sulfonylurea kanthi mbukak saluran kalium. LBC nyebabake gangguan ing pasokan ion kalsium menyang sel beta pankreas.
Asal saka sulfonylureas nambah efek lan toleransi omben-omben alkohol. Iki amarga wektu tundha proses oksidasi acetaldehida. Manifestasi reaksi kaya antabuse uga bisa.
Saliyane hypoglycemia, akibat sing ora dikarepake bisa:
- kelainan dyspeptic;
- jaundice cholestatic;
- bathi;
- anemia aplastik utawa hemolitik;
- pangembangan reaksi alergi;
- leukopenia sing bisa dibalik;
- trombositopenia;
- agranulocytosis.
Meglitinides
Ing ngisor meglitinides kudu dingerteni regulator prandial.
"Repaglinide" minangka turunan asam benzoat. Obat iki beda karo struktur kimia saka turunan sulfonylurea, nanging padha duwe efek sing padha ing awak. Repaglinide ngalangi saluran kalium sing gumantung karo ATP ing sel beta aktif lan promosi produksi insulin.
Tanggepan awak rawuh setengah jam sawise mangan lan diwujudake kanthi nyuda gula getih. Antarane dhaharan, konsentrasi insulin ora owah.
Kaya obat sing asale adhedhasar turunan sulfonylurea, reaksi mbebayani utama yaiku hypoglycemia. Kanthi ati-ati banget, obat kasebut bisa disaranake kanggo pasien sing gagal ginjel utawa ati.
Nateglinide minangka turunan D-phenylalanine. Obat iki beda karo liyane sing padha karo efisiensi luwih cepet, nanging kurang stabil. Sampeyan kudu nggunakake obat kanggo diabetes mellitus jinis 2 kanggo kualitatif nyuda hiperklikemia postprandial.
Biguanides wis dikenal wiwit taun 70an ing abad kepungkur lan diwènèhaké kanggo ngilangi insulin dening sel beta pankreas. Pengaruhe ditemtokake dening pencegahan glukoneogenesis ing ati lan nambah kemampuan glukosa glukosa. Kajaba iku, alat kasebut bisa alon-alon nyuda aktifitas insulin lan nambahake karep karo reseptor insulin. Ing proses iki, metabolisme lan panyerapan glukosa mundhak.
Biguanides ora ngudhunake tingkat gula getih wong sing sehat lan sing lara diabetes jinis 2 (keluwen ing wayah wengi).
Biguanides hipoglikemik bisa digunakake ing pangembangan diabetes jinis 2. Saliyane nyuda gula, kategori obat iki kanthi panggunaan sing berpanjangan mengaruhi metabolisme lemak.
Minangka panggunaan obat-obatan saka kelompok iki:
- lipolysis diaktifake (proses pemisahan lemak);
- napsu melor;
- bobot mboko sithik bali menyang normal.
Ing sawetara kasus, panggunaan kasebut disedhiyakake kanthi nyuda isi trigliserida lan kolesterol ing getih, mula bisa diarani yen biguanides minangka tablet kanggo nyuda gula getih.
Ing jinis 2 diabetes mellitus, metabolisme karbohidrat mboten saget isih ana gandhengane karo masalah metabolisme lemak. Ing kira-kira 90 persen kasus, pasien kabotan. Kanggo alasan iki, kanthi perkembangan diabetes, bebarengan karo obesitas aktif, perlu nggunakake obat sing normal metabolisme metabolisme.
Indikasi utama kanggo nggunakake biguanides yaiku diabetes jinis 2. Obat kasebut kudu ditrapake kanthi latar mburi bobot keluwihan lan terapi diet sing ora efektif utawa efektifitas persiapan sulfonylurea. Tumindak saka biguanides ora diwujudake kanthi anané insulin ing getih.
Inhibitor glukosa Alpha nyuda risak polisakarida lan oligosakarida. Penyerapan lan produksi glukosa suda lan kanthi mangkono ana peringatan babagan perkembangan hiperblikemia postprandial. Kabeh karbohidrat sing dijupuk panganan, ing kahanan sing ora owah, ketik bagean ngisor usus cilik lan gedhe. Penyerapan monosakarida nganti 4 jam.
Ora kaya obat sulfa, inhibitor glukosa alpha ora nambah pelepasan insulin lan ora bisa nyebabake hypoglycemia.
Minangka asil panaliten, dibuktekake yen terapi kanthi bantuan "Acarbose" bisa uga diiringi nyuda kemungkinan ngalami beban atherosclerosis sing serius.
Panggunaan sambetan kasebut bisa awujud monoterapi, lan uga gabungke karo obat oral liyane sing nyuda gula getih. Dosis awal biasane 25 nganti 50 mg langsung sadurunge utawa sajrone mangan. Kanthi perawatan sakteruse, dosis bisa ditambah nganti maksimal (nanging ora luwih saka 600 mg).
Indikasi utama kanggo janjian inhibitor alfa-glukosidase yaiku: diabetes mellitus jinis 2 kanthi terapi diet sing kurang, diabetes mellitus jinis 1, nanging kena kanggo terapi kombinasi.
