SITAGLIPTIN - PANDHUAN KANGGO NGGUNAKAKE, REGA, ULASAN LAN ANALOG

Send

Ing patogenesis diabetes jinis 2, telung mekanisme utama dibedakake:

Tahanan insulin tahan;
Gangguan ing produksi insulin endogen;
Sintesis glukosa sing gedhe banget dening pepati.

Tanggung jawab kanggo ngembangake penyakit berbahasa kasebut ana ing sel b lan c pankreas. Sing terakhir uga ngasilake hormon sing ngrangsang konversi glukosa dadi energi kanggo otot lan otak. Yen tingkat produksi saya mudhun, iki nyebabake hiperlisemia.

Sel-sel sing tanggung jawab kanggo ngasilake glukagon, keluwihan kasebut ndadekake prasyarat kanggo sekresi glukosa sing gedhe banget. Kelebihan glukagon lan kekurangan insulin nyedhiyakake kahanan kanggo klumpukan glukosa sing ora diproses ing aliran getih.

Manajemen efektif diabetes jenis 2 ora mungkin tanpa stabil lan jangka panjang (kanggo kabeh penyakit kasebut) ngontrol metabolisme karbohidrat. Pengujian internasional akeh negesake yen mung ganti rugi gula sing menehi syarat kanggo nyegah komplikasi lan nambah pangarep-arep urip diabetes.

Sanajan kabeh macem-macem obat antidiabetik, ora kabeh pasien ngatur kanggo entuk karbohidrat karbohidrat kanthi stabil kanthi bantuan. Miturut panaliten UKPDS sing kuoso, 45% saka diabetes nampa ganti rugi 100% kanggo nyegah microangiopathy sawise 3 taun, lan mung 30% sawise 6 taun.

Kesulitan kasebut nyebabake kabutuhan ngembangake kelas obat sing dhasar kanggo dhasar sing ora mung mbantu ngilangi masalah metabolisme, nanging uga njaga pankreas, ngrangsang mekanisme fisiologis kanggo ngatur produksi insulin lan glikemia.

Pangobatan jinis risetin sing bisa ngontrol diabetes jinis 2 tanpa stimulasi pankreas, owah-owahan glikemia, risiko hipoglikemia minangka pangembangan paling anyar dening apoteker.

Penghambat ing Sitagliptin enzim GLP-4 mbantu diabetes kanggo ngontrol napsu lan bobot awak, nyedhiyakake awak kanthi bebas kanggo ngatasi masalah keracunan glukosa.

Rilis lan komposisi

Obat adhedhasar sitagliptin kanthi jeneng perdagangan Januvia diprodhuksi ing bentuk tablet bunder kanthi warna pink utawa beige hue lan tandhani "227" saben 100 mg, "112" saben 50 mg, "221" saben 25 mg. Tablet kasebut dibungkus ing kothak plastik utawa kasus potlot. Ana sawetara piring ing kothak.

Asil sitagliptin fosfat sitensial aktif ditambah karo sodium croscarmellose, magnesium stearate, selulosa, sodium stearyl fumarate, kalsium hidrogenat sing ora diresiki.

Kanggo sildagliptin, rega gumantung ing bungkusan, khusus kanggo 28 tablet, sampeyan kudu mbayar 1,596-1724 rubel. Obat resep diwenehake, urip rak luwih saka 1 taun. Obat kasebut ora mbutuhake syarat khusus kanggo panyimpenan. Mbukak kemasan disimpen ing lawang kulkas sajrone setaun.

Farmakologi Sitagliptinum

Sitagliptin beda karo obat antidiabetik liyane ing mekanisme tumindak lan strukture. Nemokake potensial enzim DPP-4, inhibitor nambah konten ing HIT lan GLP-1, sing ngatur homeostasis glukosa.

Hormon kasebut diprodhuksi dening mukosa usus, lan produksi incretin mundhak kanthi asupan gizi. Yen tingkat glukosa normal lan luwih dhuwur, hormon nambah nganti 80% produksi insulin lan ekskresi kanthi β-sel amarga mekanisme sinyal ing sel. GLP-1 nyegah sekresi hormon glukagon dhuwur kanthi sel-b.

Penurunan konsentrasi glukagon nglawan nambah volume insulin njamin pengurangan sekresi glukosa ing ati. Mekanisme iki lan njamin normalisasi glikemia. Aktivitas incretin diwatesi dening latar belakang fisiologis tartamtu, utamane karo hypoglycemia, dheweke ora mengaruhi sintesis glukagon lan insulin.

Nganggo DPP-4, incretin dihidrolisis kanggo mbentuk metabolit inert. Nyengkuyung kegiatan enzim iki, sitagliptin nambah isi incretin lan insulin, nyuda produksi glukagon.

Kanthi hiperlisemia, salah sawijining pratandha utama diabetes jinis 2, mekanisme tindakan iki mbantu nyuda tingkat hemoglobin glycated, gula keluwen lan glukosa sawise mbukak karbohidrat. Sitagliptin dosis siji bisa ngalangi kinerja DPP-4 sedina sedina, nambah sirkulasi stokin ing aliran getih kaping 2-3.

Farmakokinetik saka sitagliptin

Penyerapan obat kasebut dumadi kanthi cepet, kanthi bioavailability 87%. Tingkat penyerapan ora gumantung saka wektu intake lan komposisi panganan, utamane, panganan lemak ora ngganti paramèter farmakokinetik saka mimetik sing sumelang.

Perencat tekan level maksimal (950 nmol) sajrone jam 1-4. AUC gumantung ing dosis, variatif antarane macem-macem kategori diabetes kurang.

Ing keseimbangan, panggunaan tambahan tablet 100 mg nambah wilayah ing kurva AUC, sing nuduhake katergantungan volume distribusi ing wektu, kanthi 14%. Dosis tunggal saka 100 mg tablet njamin volume distribusi 198 l.

Bagian cilik saka mimetis sing beda-beda dimetabolisme. 6 metabolit diidentifikasi yen kurang kemampuan nyandhet DPP-4. Pembersihan renal (QC) - 350 ml / min. Bagean utama obat kasebut disingkirake dening ginjel (79% kanthi bentuk sing ora owah lan 13% ing bentuk metabolit), sisa liyane diekskresi usus.

Deleng beban abot ing ginjel ing diabetes kanthi bentuk nemen (CC - 50-80 ml / min.), Petunjuk kasebut padha, kanthi CC 30-50 ml / min. tikel nilai AUC kaping pindho, kanthi CC ngisor 30 ml / min. - kaping papat. Kahanan kasebut nuduhake titrasi dosis.

Kanthi patologi hepatik sing abot banget, Cmax lan AUC mundhak 13% lan 21%. Ing bentuk sing abot, farmakokinetik sitagliptin ora owah kanthi signifikan, amarga obat kasebut utamane diapusi dening ginjel.

Ing pasien umur diwasa (65-80 taun), parameter farmakokinetik kenaikan mimetin meningkat kanthi 19%. Nilai kasebut ora signifikan sacara klinis, mula titrasi norma kasebut ora dibutuhake.

Sapa sing dituduhake incretinomimetic

Obat kasebut diwatesi kanggo diabetes jinis 2 saliyane kanggo diet karbohidrat rendah lan kegiatan otot sing nyukupi.

Iki digunakake minangka obat siji lan terapi gabungan karo metformin, persiapan sulfonylurea utawa thiazolidinediones. Sampeyan uga bisa nggunakake regimen injeksi insulin yen pilihan iki mbantu ngrampungake masalah resistensi insulin.

Contraindications kanggo sitagliptin

Aja resep obat:

Kanthi sensitivitas individu sing dhuwur;
Diabetis kanthi penyakit jinis 1;
Ngandhut lan nyusoni;
Ing negara ketoacidosis diabetes;
Kanggo bocah-bocah.

Diabetis kanthi patologi ginjal sing nemen mbutuhake perhatian khusus.

Cara njupuk

Kanggo sitagliptin, pandhuan kanggo nggunakake nyaranake obat kasebut sadurunge mangan. Dosis standar padha kanggo regimen perawatan - 100 mg / dina. Yen jadwal diakoni ora rusak, pil kudu diombe sawayah-wayah, kaping pindho dosis ora bisa ditampa.

Kanthi CC 30-50 ml / min. dosis obat kasebut bakal kaping 2 luwih murah - 50 mg / dina., kanthi CC ing ngisor iki 30 ml / min. - 4 kaping - 25 mg / dina. (siji-wektu). Wektu hemodialisis ora mengaruhi regimen terapi sitagliptin.

Acara Samsaya Awon

Ditimbang karo tinjauan, umume kabeh diabetes kuwatir babagan dyspepsia, bangku kesasar. Ing tes laboratorium, hiperurisemia, penurunan efisiensi kelenjar tiroid, lan leukositosis.

Antarane efek sing ora dikarepake (hubungane karo mimetis ingkar) durung kabukten) - infeksi pernapasan, arthralgia, migrain, nasofaringitis). Kedadean hipoglikemia padha karo asil ing klompok kontrol plasebo.

Bantuan karo overdosis

Ing kasus overdosis, kakehan obat sing ora diwatesi bisa dibuang saka saluran pencernaan, kabeh paramèter penting (kalebu ECG) dipantau. Cara simptomatik lan dhukungan dituduhake, kalebu hemodialisis kanthi kapabilitas sing berpanjangan (13.5 dosis obat dibuwang ing 3-4 jam).

Asil Interaksi Obat

Kanthi nggunakake sitagliptin bebarengan karo metformin, rosiglitazone, kontrasepsi oral, glibenclamide, warfarin, simvastatin, farmakokinetik saka klompok obat iki ora owah.

Administrasi sitagliptin serentak kanthi digoxin ora nyebabake owah-owahan dosis obat. Rekomendasi sing padha ditawakake instruksi lan ing interaksi sitagliptin lan cyclosporin, ketoconazole.

Sildagliptin - analog

Sitagliptin minangka jeneng internasional kanggo obat kasebut; jeneng dagang yaiku Januvius. Analog bisa dianggep obat gabungan Yanumet, sing kalebu sitagliptin lan metformin. Galvus kalebu klompok inhibitor DPP-4 (Novartis Pharma AG, Swiss) kanthi vildagliptin komponen aktif, rega 800 rubel.

Obat hipoglikemik uga cocog kanggo kode ATX tingkat 4:

Nesina (Takeda Pharmaceutical, USA, adhedhasar alogliptin);
Onglisa (Perusahaan Bristol-Myers Squibb, adhedhasar saxagliptin, rega - 1800 rubel);
Trazhenta (Perusahaan Bristol-Myers Squibb, Italia, Britain, kanthi linagliptin zat aktif), regane - 1700 rubel.

Obat-obatan sing serius iki ora kalebu ing dhaptar obat-obatan sing luwih disenengi; apa kudu nyoba eksperimen dhewe lan duwe risiko karo anggaran lan kesehatan?

Sitagliptin - reviews

Ditilik kanthi lapuran ing forum tematik, Januvius asring diwiwiti kanggo diabetes ing tahap awal penyakit kasebut. Babagan sitagliptin, tinjauan dokter lan pasien nuduhake manawa panggunaan incretinomimetic duwe akeh nuansa.

Januvia minangka obat generasi anyar lan ora kabeh dokter wis entuk pengalaman sing cukup. Nganti bubar, metformin minangka obat pertama-line; saiki, Januvia uga diwutahake minangka monoterapi. Yen kapabilitas cekap, suplemen karo metformin lan obat liyane ora disaranake.

Diabetis sambat yen obat kasebut ora tansah nyukupi syarat-syarat sing dinyatakake, kanthi suwe saya efektifitas bakal mudhun. Masalah ing kene ora digunakake kanggo pil, nanging ing ciri penyakit: diabetes jinis 2 yaiku patologi sing terus-terusan.

Eugene, Lipetsk. Pungkasane dhokter aku metu saka liburan. Aku ndeleng diary kontrol gula, dijaluk kebab. Analisis kasebut ora ala, lan dheweke menehi saran supaya aku ngganti Diabeton MV karo Yanuvia. Endokrinologi saya ngalami, dheweke waspada karo kabeh produk anyar. Apa gunane, saliyane biaya (6 kali luwih dhuwur!), Aku isih ora ngerti. Aku ngombe pil Januvia sajrone sewengi esuk, 3 Siofora 500 liyane ing wayah awan .. Gula lapar saiki ora luwih saka 7 mmol / l, lan cepet bali normal sawise mangan. Biyen, sawise latihan sing kuat ing gedung olahraga, gula saya gedhe banget. Saiki tekan norma (5.5 mmol / l) lan mboko sithik mundhak. Rata-rata, aku duwe pratondho sing padha, nanging tetes gula wis mesthi mudhun. Aku ora bisa ngomong apa-apa babagan efek samping - aku wis ngenteni sewengi wulan.

Kabeh komentar nyebabake kesimpulan yen introduksi sitagliptin menyang praktik klinis, sing nuduhake obat-obatan kelas obat dhasar sing dhasar, menehi kesempatan sing cukup kanggo ngatur diabetes jinis 2 ing tahap apa wae, saka prediabetes menyang terapi tambahan, kanthi asil sing ora kepenak saka nggunakake skema ganti rumpai tradisional.

Laporan dening Profesor A.S. Ametov, endocrinologist-diabetes babagan teori lan praktik nggunakake sitagliptin - ing video.

Send