Dapagliflozin - kabeh babagan obat kanggo diabetes diabetes 2

Perusahaan farmasi sing kondhang terus ngembangake alat kontrol glikemik sing anyar. Salah sawijining obat kasebut yaiku dapagliflozin. Obat kasebut minangka wakil pertama klompok inhibitor SGLT2. Ora ana pengaruh langsung saka sebab-sebab diabetes; pengaruhe yaiku mbusak glukosa sing berlebihan saka getih menyang urin. Efek positif dapagliflozin tumrap kabotan lan tekanan getih uga ditemokake. Pengalaman nggunakake obat iki ing Rusia ora ngluwihi 5 taun, saengga akeh endokrinologis luwih seneng obat sing wis kabukten lawas, wedi menehi efek samping jangka panjang.

Nyiapake Dapagliflozin

Jeneng perdagangan kanggo Dapagliflozin yaiku Forsyga. Perusahaan Inggris AstraZeneca ngasilake tablet kanthi kolaborasi karo Bristol-Myers Amérika. Kanggo nggunakake gampang, obat kasebut duwe 2 dosis - 5 lan 10 mg. Produk asli gampang dibedakake karo palsu. Tablet Forsig 5 mg duwe bentuk bunder lan prasasti extruded "5" lan "1427"; 10 mg - berbentuk berlian, diwenehi label "10" lan "1428". Tablet kalorone dosis kuning.

Miturut pandhuane, Forsigu bisa disimpen nganti 3 taun. Kanggo wulan perawatan, 1 paket dibutuhake, regane udakara 2500 rubel. Secara teoritis, ing diabetes mellitus, Forsigu kudu diwarisake kanthi gratis, amarga Dapagliflozin kalebu ing dhaptar obat-obatan penting. Miturut tinjauan, arang banget entuk obat. Forsig diresepake yen ana contraindications kanggo njupuk metformin utawa sulfonylurea, lan kanthi cara liya, ora bisa entuk gula normal.

Forsigi ora duwe analog sing lengkap, amarga perlindungan paten isih tumindak ing Dapagliflozin. Analogisasi klompok dianggep dadi Invocana (ngemot inhibitor canagliflozin SGLT2) lan Jardins (empagliflozin). Rega perawatan karo obat-obatan kasebut saka 2800 rubel. saben wulan.

Tumindak tamba

Ginjel kita aktif njaga tingkat gula getih. Ing wong sing sehat, nganti 180 g glukosa disaring saben dina ing urin utama, meh kabeh diisi ulang lan bali menyang aliran getih. Nalika konsentrasi glukosa ing prau mundhak ing diabetes mellitus, filtrasi ing glomeruli ginjel uga mundhak. Nalika tekan level tartamtu (udakara 10 mmol / l ing pasien diabetes kanthi ginjel sing sehat), ginjel mandheg nyuda kabeh glukosa lan wiwit mbusak keluwihan ing urine.

Diabetes lan mundhak tekanan bakal dadi prekara kepungkur

• Normalisasi gula -95%
• Ngilangi trombosis vena - 70%
• Ngilangake deg-degan kuat -90%
• Nyisihake tekanan darah tinggi - 92%
• Tambah energi sajrone awan, nambah turu ing wayah wengi -97%

Glukosa ora bisa nembus membran sel dhewe, mula, transportasi sodium-glukosa melu proses panyerapan maneh. Salah sawijining spesies, SGLT2, mung ana ing bagean kasebut yaiku bagean nephron sing bagean glukosa rebedorbed. Ing organ liyane, SGLT2 ora ditemokake. Tumindak saka Dapagliflozin adhedhasar panyambutan (inhibisi) saka kegiatan transporter iki. Tumindak mung SGLT2, ora mengaruhi transportasi analog, lan mula ora ngganggu metabolisme karbohidrat.

Dapagliflozin ngganggu eksklusif karo pakaryan nephrons ginjel. Sawise njupuk pil, paningkatan penyerapan glukosa lan wiwit diekskresi ing urin kanthi volume luwih gedhe tinimbang sadurunge. Glikemia dikurangi. Obat kasebut ora mengaruhi tingkat gula normal, mula njupuk iku ora nyebabake hypoglycemia.

Panliten nuduhake manawa obat kasebut ora mung nyuda glukosa, nanging uga mengaruhi faktor liya kanggo pangembangan komplikasi diabetes:

1. Normalisasi glikemia nyebabake penurunan resistensi insulin, sawise setengah wulan njupuk indeks kasebut mudhun kanthi rata-rata 18%.
2. Sawise nyuda efek beracun saka glukosa ing sel beta, restorasi fungsi kasebut diwiwiti, sintesis insulin saya suwe.
3. Ekskresi glukosa nyebabake kalori sing ilang. Pandhuan nuduhake yen nggunakake Forsigi 10 mg saben dina, kira-kira 70 g glukosa diekskresi, sing cocog karo 280 kilocalories. Adoh luwih saka 2 taun, bobote 4,5 kg bisa diarepake, yaiku 2,8 - amarga lemak.
4. Ing pasien diabetes kanthi tekanan darah tinggi, penurunan kasebut diamati (systolic mudhun kira-kira 14 mmHg). Pengamatan wis dileksanakake sajrone 4 taun, efek kasebut terus-terusan. Efek Dapagliflozin iki digandhengake karo efek diuretik sing ora pati penting (luwih cipratan diombe bebarengan karo gula) lan bobot mundhut nalika nggunakake obat kasebut.

Farmakokinetik

Dapagliflozin rampung diserep saka saluran pencernaan, bioavailability tamba kira-kira 80%. Konsentrasi maksimum zat ing getih diamati sawise 2 jam yen tablet mabuk ing weteng kosong. Yen digunakake bebarengan karo panganan, puncak konsentrasi dicapai mengko, sawise udakara 3 jam. Ing wektu sing padha, efektifitas pengurangan gula ora owah, mula tablet bisa diombe tanpa preduli wektu mangan.

Rata-rata setengah urip yaiku 13 jam; kabeh Dapagliflozin dieksklik luwih saka sedina. Udakara 60% zat kasebut dimetabolisme, sing liyane ora owah. Rute ekskresi sing paling disenengi yaiku ginjel. Ing urin, 75% saka Dapagliflozin lan metabolit ditemokake, ing feces - 21%.

Fitur pharmacokinetics ing macem-macem klompok diabetes, sing dibayangke ing pandhuan kanggo nggunakake:

• efektifitas nyuda karo fungsi ginjel mboten saget. Kanthi gagal ginjel entheng, kira-kira 52 g glukosa diekskripsikake saben dina, kanthi gagal ginjal sing abot, ora luwih saka 11 g;
• ati melu metabolisme Dapagliflozin, saéngga kurang rasa entheng nyebabake konsentrasi zat nganti 12%, kanthi rata-rata tingkat - 36%. Wutah kasebut ora dianggep signifikan ing klinik lan ora mbutuhake dosis dosis;
• ing wanita, efektifitas obat kasebut rada dhuwur tinimbang ing wong;
• ing pasien kencing manis, efek obat kasebut rada elek.

Indikasi kanggo janjian

Dapagliflozin ditujokake kanggo diabetes tipe 2. Syarat wajib - nyuda jumlah karbohidrat ing panganan, kegiatan fisik rutin intensitas medium.

Miturut pandhuane, obat kasebut bisa digunakake:

1. Minangka monoterapi. Miturut dokter, janjian mung Forsigi prakteke arang banget.
2. Saliyane metformin, yen ora nyuda glukosa sing cukup, lan ora ana indikasi kanggo janjian tablet sing nambah produksi insulin.
3. Minangka bagean perawatan lengkap kanggo nambah kompensasi diabetes.

Contraindications

Dhaptar kontraindikasi kanggo perawatan karo Dapagliflozin miturut pabrikan:

Pilihan dosis

Dosis dosis Dapagliflozin standar saben dina yaiku 10 mg. Diwenehake yen perawatan diwenehake mung kanggo obat iki, utawa minangka kombinasi karo Metformin. Dosis metformin wiwitan yaiku 500 mg, banjur tambah nganti diabetes mellitus dibayar ganti rugi. Dosis Dapagliflozin nalika digunakake karo tablet antidiabetik liyane ditemtokake dening dokter sing nekani. Miturut tinjauan, kabeh pasien diwenehi resep Dapagliflozin 10 mg, lan gula getih diatur kanthi ngganti dosis tablet liyane.

Ing gagal ati sing abot, pandhuan kanggo nggunakake nyaranake dosis obat kasebut dadi 5 mg. Gagal ginjel sing angel ora mbutuhake imbuhan dosis, kanthi nglanggar serius, obat kasebut dilarang.

Obat iki diombe sedina sedina, ora preduli saka wektu lan komposisi pasugatan.

Efek mbebayani saka Dapagliflozin

Perawatan karo Dapagliflozin, kaya obat liyane, ana hubungane karo risiko efek samping tartamtu. Umumé, profil safety obat kasebut dirating minangka sarujuk. Pandhuan nampilake kabeh kemungkinan, frekuensi ditemtokake:

1. Infeksi genitourinary minangka efek sisih khusus kanggo Dapagliflosin lan analoge. Iki langsung ana hubungane karo prinsip tumindak obat kasebut - pelepasan glukosa ing urin. Résiko infeksi dikira ing 5.7%, ing klompok kontrol - 3,7%. Paling asring, ana masalah ing wanita nalika wiwitan perawatan. Umume infeksi umume entheng nganti entheng lan disingkirake kanthi cara standar. Kamungkinan saka pyelonephritis ora nambah obat kasebut.
2. Ing kurang saka 10% pasien, volume urin mundhak. Wutah rata-rata yaiku 375 ml. Disfungsi urin wis arang banget.
3. Kurang saka 1% pasien diabetes nyathet sembelit, nyeri punggung, kringet. Bebaya sing padha kanggo nambah bun utawa urea ing getih.

Ulasan babagan obat kasebut

Endokrinologis babagan kemungkinan Dapagliflozin nanggapi kanthi positif, akeh sing ngandhakake yen dosis standar ngidini sampeyan nyuda hemoglobin glikat kanthi 1% utawa luwih. Sing kurang obat-obatan padha nganggep wektu sing cendhak dienggo, sawetara pasinaon pasca tuku marketing. Forsigu meh ora diwènèhaké minangka obat mung siji. Dokter luwih seneng metformin, glimepiride lan gliclazide, amarga obat-obatan kasebut ora murah, sinau lan ngilangi gangguan fisiologis karakteristik diabetes mellitus, lan ora mung ngilangi glukosa, kaya Forsyga.

Diabetis uga ora njaluk tamba anyar, amarga disebabake infeksi bakteri ing ruang genitourinary. Risiko penyakit iki ing diabetes luwih dhuwur. Wanita nyathet yen kena paningkatan diabetes, jumlah vaginitis lan cystitis mundhak, lan dheweke wedi luwih bisa ngundhakake penampilan karo Dapagliflozin. Penting banget kanggo pasien yaiku rega Forsigi sing dhuwur lan kekurangan analog sing murah.