Antidiabetic Dapagliflozin

Dhaptar obat antidiabetik ing apotek (uga suplemen panganan, teh, herbal, vitamin), uga resep lan ora resep. Nanging, obat-obatan anyar, miturut eksperimen, nuduhake asil sing luwih yakin. Salah sawijining obat kasebut, sing saiki wis kenal karo diabetes, yaiku Forsiga adhedhasar dapagliflozin.

Komposisi obat lan bentuk ngeculake

Ing jaringan apotek, Dapagliflozin didol minangka tablet kuning. Gumantung saka jisim, padha karo bentuk "5" ing sisih ngarep lan "1427" ing sisih liya, utawa nganggo intan kanthi menehi "10" lan "1428".

Ing salah siji piring ing sel diselehake 10 pcs. pil. Ing saben paket karton bisa uga ana 3 utawa 9. piring kasebut, ana blumbang lan 14 lembar. Ing kothak piring kaya sampeyan bisa nemokake loro utawa papat.

Ing gesang rak obat punika 3 taun. Kanggo dapagliflozin, rega ing rantai apotik saka 2497 rubel.

Komponen aktif obat kasebut yaiku dapagliflozin. Kajaba iku, pangisi uga digunakake: selulosa, laktosa garing, silikon dioksida, crospovidone, stearate magnesium.

Farmakologi

Bahan aktif, dapagliflozin, minangka inhibitor kuat (SGLT2) transporter jinis 2 natrium gumantung. Ditulis ing ginjel, ora katon ing organ lan jaringan liyane (70 spesies sing diuji). SGLT2 minangka operator utama sing melu reabsorpsi glukosa.

Proses iki ora mandheg nganggo diabetes tipe 2, tanpa nyebutake hiperlisemia. Kanthi nyandhet transfer glukosa, inhibitor nyuda reabsorpsi ing ginjel lan diekskresi. Minangka asil saka interaksi iki, gula nyuda - ing weteng kosong lan sawise latihan, nilai hemoglobin glycosylated nambah.

Jumlah glukosa sing diilangi gumantung saka jumlah gula lan tingkat filtrasi glomerular sing berlebihan. Perencat ora mengaruhi produksi alami glukosa dhewe. Kapabilitas kasebut bebas saka produksi insulin lan tingkat sensitivitas kasebut.

Eksperimen karo obat kasebut ngonfirmasi perbaikan negara sel-sel sing tanggung jawab kanggo sintesis insulin endogen.

Hasil glukosa kanthi cara iki provoksi konsumsi kalori lan ilang bobot gedhe banget, ana efek diuretik sing sithik.

Obat kasebut ora mengaruhi transportasi glukosa liyane sing nyebar ing awak kabeh. Kanggo SGLT2, dapagliflozin nuduhake pilihan kaping 1,400 kali luwih dhuwur tinimbang SGLT1, sing tanggung jawab kanggo nyerep glukosa ing usus.

Farmakodinamika

Kanthi panggunaan Forsigi dening diabetes lan peserta sing sehat ing eksperimen kasebut, peningkatan efek glukosurik dicathet. Ing nomer tartamtu, katon kaya iki: suwene 12 minggu, pasien diabetes njupuk obat kasebut ing 10 gm / dina. Sajrone wektu kasebut, ginjel dicopot nganti 70 g glukosa, sing cukup kanggo 280 kcal / dina.

Perawatan Dapagliflozin uga diiringi diuresis osmotik. Kanthi regimen perawatan sing diterangake, efek diurik ora owah nganti 12 minggu lan dadi 375 ml / dina. Proses kasebut diiringi leaching jumlah sodium sing sithik, nanging faktor kasebut ora mengaruhi konten kasebut ing getih.

Farmakokinetik

1. Nyedhot. Kanthi nggunakake oral, obat kasebut diserep ing saluran pencernaan kanthi cepet lan meh 100%. Asupan panganan ora mengaruhi asil panyerapan. Pengumpulan obat ing pucuk iki diamati sawise 2 jam nalika digunakake ing weteng kosong. Dosis dosis sing luwih dhuwur, konsentrasi plasma sing luwih dhuwur sajrone wektu tartamtu. Ing tingkat 10 mg / dina. bioavailability mutlak bakal kira-kira 78%. Ing partisipasi sing sehat ing eksperimen kasebut, mangan ora duwe pengaruh klinis ing farmakokinetik obat kasebut.
2. Distribusi. Pangobatan njabut protein getih kanthi rata-rata 91%. Kanthi penyakit sing salaras, umpamane, gagal ginjal, indikator iki tetep.
3. Métabolisme. TЅ ing wong sing sehat yaiku 12,0 jam sawise dosis tablet sing bobot 10 mg. Dapagliflozin diowahi dadi metabolit batin saka dapagliflozin-3-O-glucuronide, sing ora duwe efek farmakologis
4. Breed. Obat karo metabolit metu kanthi bantuan ginjel kanthi bentuk asliné. Kira-kira 75% diekskresi ing urin, sisa liwat usus. Udakara 15% dapagliflozin metu kanthi bentuk murni.

Kasus khusus

Jumlah glukosa sing ditrapake ginjel ing kelainan fungsine gumantung saka keruwetan patologi. Kanthi organ sing sehat, indikator iki 85 g, kanthi wujud sing entheng - 52 g, kanthi rata-rata - 18 g, ing kasus sing abot - 11 g glukosa. Penyambat ikatan protein kanthi cara sing padha ing diabetes lan ing kelompok kontrol. Efek hemodialisis ing asil perawatan durung diteliti.

Ing disfungsi ati sing entheng lan moderat, farmakokinetik Cmax lan AUC bedo karo 12% lan 36%. Kesalahan kaya kasebut ora main peran klinis, mulane, ora perlu nyuda dosis saka kategori diabetes iki. Ing wangun sing abot, indikator iki beda-beda nganti 40% lan 67%.

Ing diwasa, pangowahan pinunjul saka obat kasebut ora diamati (yen ora ana faktor liyane sing nggambarake gambar klinis). Ing ginjel sing luwih lemah, luwih akeh pendhapat dapagliflozin.

Ing kahanan sing stabil, ing pasien diabetes diabetes 2, rata-rata Cmax lan AUC luwih dhuwur tinimbang ing wong diabetes kanthi 22%.

Bentenane asil gumantung saka kagolong bangsa Eropa, Negroid utawa Mongoloid ora ditemokake.

Kanthi bobot keluwih, pratondho sing relatif kurang saka efek obat kasebut kacathet, nanging kesalahan kasebut ora signifikan sacara klinis, mbutuhake pangaturan dosis.

Sapa sing migunani forsyga

Nalika ngowahi gaya urip (diet karbohidrat, beban otot sing cukup), kanggo normalake glikemia, obat kasebut digunakake:

• Kanthi monoterapi;
• Ing podo karo metformin (yen efek hypoglycemic ora cukup);
• Ing sirkuit terintegrasi asli.

Contraindications

• Sensitivitas dhuwur kanggo ramuan rumus;
• Diabetes jinis 1;
• Ketoacidosis;
• Penyakit ginjal sing abot;
• Intoleransi genetik kanggo glukosa lan laktase;
• Kandhutan lan lactation;
• Bocah-bocah lan pemuda (ora ana data sing bisa dipercaya);
• Sawise penyakit akut, diiringi mundhut getih;
• Umur pikun (wiwit 75 taun) - minangka obat sing pisanan.

Skema aplikasi standar

Algoritma kanggo perawatan dapagliflozin minangka dokter, nanging instruksi standar diwènèhake ing pandhuan kanggo digunakake.

1. Monoterapi. Resep ora gumantung ing panganan, norma saben dina 10 mg sekaligus.
2. Pangobatan komprehensif. Ing kombinasi karo metformin - 10 mg / dina.
3. Rencana dhisikan. Ing pakewuh Metformin 500 mg / dina. Forsigu njupuk 1 tab. (10g) saben dina. Yen asil sing dikarepake ora, tambahake tingkat Metformin.
4. Kanthi patologi hépatik. Diabetis kanthi jawat ati sing entheng nganti moderat ora butuh penyesuaian dosis. Ing bentuk sing abot, dheweke diwiwiti kaping 5 g / dina kanthi reaksi normal awak, pakewuh bisa ditambah nganti 10 mg / dina.
5. Kanthi kelainan ginjel. Ing bentuk moderat lan abot, Forsig ora diwènèhaké (nalika ngresiki bun (CC) <60 ml / min.);
6. Ingkang sepuh. Nalika diwasa, nalika milih regimen perawatan, dheweke dituntun karo volume getih lan kahanan ginjel.

Efek samping

Pasinaon safety obat kasebut kalebu 1,193 sukarelawan sing diwenehake Fortigu kanthi 10 mg / dina, lan 1393 peserta sing njupuk plasebo. Frekuensi efek sing ora dikarepake meh padha.

Ing antarane efek sing ora dikarepake sing mbutuhake terapi mandheg, ing ngisor iki diamati:

• Tambah ing QC - 0,4%;
• Infeksi sistem genitourinary - 0,3%;
• Rashes ing kulit - 0,2%;
• Kelainan dyspeptik; 0,2%;
• Pelanggaran koordinasi - 0,2%.

Rincian panaliten ditampilake ing tabel.

Kritéria evaluasi:

• Kerep banget -> 0,1;
• Asring -> 0,01, <0.1;
• Kerep -> 0,001, <0,01.

Ulasan Dapagliflozin

Miturut survey pengunjung babagan sumber tematik, umume diabetes ora duwe efek samping, padha wareg karo asil perawatan. Akeh sing mandhegake biaya pil, nanging perasaan pribadi sing ana gandhengane karo penyakit, penyakit sing ana konvensional, kesejahteraan umum ora bisa dadi pandhuan kanggo mutusake janjian saka Forsigi.

Cara perawatan pribadi mung bisa ditindakake dening dokter, dheweke bakal milih analog kanggo dapagliflozin (Jardins, Invokuan) yen kompleks kasebut ora cukup efektif.

Ing video - fitur Dapagliflozin minangka jinis obat anyar.