Sanajan akeh obat-obatan pengurangan gula, alat sing paling becik kanggo ngontrol glikemia durung ditemokake. Vildagliptin minangka salah sawijining obat antidiabetik sing paling modern. Ora mung nduweni efek sisih paling sithik: ora nyebabake bobot lan hipoglisemia, ora ngilangi fungsi jantung, ati lan ginjel, nanging uga nduwe kemampuan beta sel kanggo ngasilake insulin.
Vildagliptin minangka alat sing nambah umur incretins - hormon alami saluran pencernaan. Miturut dokter, zat iki bisa digunakake kanthi nggunakake mellitus diabetes jangka panjang lan ing tahap wiwitan penyakit, kalebu minangka bagean perawatan.
Kepiye vildagliptin ditemokake
Informasi pisanan babagan incretins katon luwih saka 100 taun kepungkur, bali ing taun 1902. Bahan-bahan diasingake saka lendir usus lan diarani rahasia. Banjur kemampuan kanggo ngrangsang pelepasan enzim saka pankreas sing dibutuhake kanggo nyerna panganan ditemokake. Sawetara taun sabanjure, ana saran manawa sekresi bisa uga mengaruhi kegiatan hormon ing kelenjar. Pranyata pasien karo glukosuria, nalika njupuk prekursor kenaikan, jumlah gula ing cipratan saya mudhun, jumlah urin mudhun, lan kesehatan saya mundhak.
Ing taun 1932, hormon kasebut duwe jeneng modhèrn - polipeptida sintetik insulinotropik (HIP). Ternyata sintesis ing sel-sel mukosa duodenum lan jejunum. Ing taun 1983, 2 péptida kaya glukagon (GLP) diisolasi. Ternyata GLP-1 nyebabake sekresi insulin kanggo nanggepi asupan glukosa, lan sekresi dikurangi ing diabetes.
Tumindak saka GLP-1:
Diabetes lan mundhak tekanan bakal dadi prekara kepungkur
- Normalisasi gula -95%
- Ngilangi trombosis vena - 70%
- Ngilangake deg-degan kuat -90%
- Nyisihake tekanan darah tinggi - 92%
- Tambah energi sajrone awan, nambah turu ing wayah wengi -97%
- stimulus release insulin ing pasien diabetes;
- terusake panganan ing weteng;
- nyuda kebutuhan kanggo panganan, menehi kontribusi bobot awak;
- duwe pengaruh positif ing jantung lan getih pembuluh;
- nyuda produksi glukagon ing pankreas - hormon sing nyuda tumindak insulin.
Iki nyuda storet karo enzim DPP-4, sing ana ing endothelium kapiler sing nembus mukosa usus, amarga iki mbutuhake 2 menit.
Panggunaan klinis ing panemuan kasebut diwiwiti taun 1995 dening perusahaan farmasi Novartis. Ilmuwan bisa ngasingake bahan-bahan sing ngganggu karya enzim DPP-4, mulane umure GLP-1 lan HIP tambah kaping pirang-pirang, lan sintesis insulin uga saya tambah. Zat kimia sing pertama sing ana mekanisme tumindak kaya sing wis ngliwati priksa safety yaiku vildagliptin. Jeneng iki nyerep akeh informasi: ing ngisor iki, agen hipoglikemik anyar "glyptin" lan bagean saka jeneng pangripta Willhower, lan pratondo kemampuan obat kasebut kanggo nyuda "glyemia" lan uga singkatan "ya", utawa dipeptidylamino-peptidase, enzim banget DPP -4.
Tumindak vildagliptin
Wiwitane ing jaman riset ing perawatan diabetes resmi dianggep taun 2000, nalika kemungkinan nyandhet DPP-4 ditampilake ing Kongres Endokrinologis. Ing wektu sing cendhak, vildagliptin entuk posisi sing kuwat ing standar terapi diabetes ing pirang-pirang negara ing donya. Ing Rusia, zat kasebut kadaptar ing taun 2008. Saiki vildagliptin kalebu saben taun ing dhaptar obat-obatan sing penting.
Sukses kanthi cepet iki amarga sifat vildagliptin sing unik, sing wis dikonfirmasi kanthi asil luwih saka 130 pasinaon internasional.
Kanthi diabetes, obat kasebut ngidini sampeyan:
- Ningkatake kontrol glikemik. Vildagliptin ing dosis sedina 50 mg mbantu nyuda gula sawise mangan kanthi rata-rata 0,9 mmol / L. Hemoglobin glikat dikurangi kanthi rata-rata 1%.
- Gawe kurva glukosa kanthi ngilangake pucuk. Glikemia postprandial maksimal mudhun kira-kira 0.6 mmol / L.
- Bisa dipercaya tekanan getih siang lan wengi ing perawatan kaping enem wulan pisanan.
- Ngapikake metabolisme lipid utamane kanthi nyuda konsentrasi lipoprotein kapadhetan rendah. Ilmuwan nganggep efek iki dadi tambahan, sing ora ana gandhengane karo peningkatan kompensasi diabetes.
- Ngurangi bobot lan pinggul ing pasien sing lemu.
- Vildagliptin ditondoi kanthi toleransi lan safety sing dhuwur. Episod hypoglycemia sajrone nggunakake arang banget: risikine 14 kali luwih murah tinimbang nalika njupuk turunan sulfonylurea tradisional.
- Obat kasebut dadi apik karo metformin. Ing pasien njupuk metformin, tambahan 50 mg vildagliptin kanggo perawatan bisa luwih murah GH kanthi 0,7%, 100 mg kanthi 1.1%.
Miturut pandhuane, tumindak Galvus, jeneng perdagangan kanggo vildagliptin, langsung gumantung saka panguripan sel beta pankreas lan tingkat glukosa. Ing jinis diabetes kaping pisanan lan diabetes diabetes jinis 2 kanthi persentase akeh sel beta sing rusak, vildagliptin ora ana kekuwatan. Ing wong sing sehat lan pasien diabetes kanthi glukosa normal, ora bakal nyebabake negara hipoglikemik.
Saiki, vildagliptin lan analog sing dianggep minangka obat-obatan ing baris kaping 2 sawise metformin. Dheweke bisa ngganti turunan sulfonylurea saiki sing paling umum, sing uga nambah sintesis insulin, nanging luwih aman.
Farmakokinetik obat kasebut
Indikasi pharmacokinetic saka vildagliptin saka pandhuan kanggo nggunakake:
| Indikasi | Karakteristik kuantitatif | |
| Bioavailability,% | 85 | |
| Wektu sing dibutuhake kanggo nggayuh konsentrasi puncak ing getih, min. | pasa | 105 |
| sawise mangan | 150 | |
| Cara kanggo mbusak saka awak,% vildagliptin lan metabolit | ginjel | 85, kalebu 23% ora owah |
| wujude | 15 | |
| Owah-owahan efek pengurangan gula ing gagal ati,% | entheng | -20 |
| moderat | -8 | |
| abot | +22 | |
| Owah-owahan tumindak ing kasus fungsi ginjel mboten saget,% | Nguatake kanthi 8-66%, ora gumantung ing tingkat pelanggaran. | |
| Farmakokinetik ing diabetes pasien tuwa | Konsentrasi vildagliptin mundhak dadi 32%, efek obat kasebut ora owah. | |
| Efek panganan ing panyerapan lan efektifitas tablet | wis ilang | |
| Efek bobot, jender, balapan ing efektifitas obat kasebut | wis ilang | |
| Setengah umur, min | 180, ora gumantung saka panganan | |
Obat nganggo vildagliptin
Kabeh hak kanggo vildagliptin diduweni kanthi tepat dening Novartis, sing wis nandur modal akeh lan dhuwit kanggo ngembangake lan ngluncurake obat kasebut ing pasar. Tablet digawe ing Swiss, Spanyol, Jerman. Ora let suwe, peluncuran garis ing Rusia ing cabang Novartis Neva Bahan farmasi, yaiku vildagliptin dhewe, ora mung asal-usul Swiss.
Vildagliptin ngemot 2 produk Novartis: Galvus lan Galvus Met. Zat aktif Galvus mung vildagliptin. Tablet duwe dosis tunggal 50 mg.
Galvus Met yaiku gabungan metformin lan vildagliptin ing siji tablet. Pilihan dosis sing kasedhiya: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Pilihan iki ngidini sampeyan nganggep fitur diabetes ing pasien tartamtu lan pilih obat sing tepat kanggo obat.
Miturut diabetes, njupuk Galvus lan metformin ing tablet kapisah luwih murah: rega Galvus udakara 750 rubel, metformin (Glucophage) udakara 120 rubel, Galvus Meta udakara 1600 rubel. Nanging, perawatan karo gabungan Galvus Metom dikenali luwih efektif lan trep.
Galvus ora duwe analog ing Rusia sing ngemot vildagliptin, amarga zat kasebut dilarang larangan proaktif. Saiki, dilarang ora mung produksi obat kanthi vildagliptin, nanging uga pangembangan zat kasebut dhewe. Cara iki ngidini pabrikan bisa ngetrapake maneh biaya akeh panaliten sing dibutuhake kanggo ndhaptar obat anyar.
Indikasi kanggo diakoni
Vildagliptin mung dituduhake kanggo diabetes jinis 2. Miturut pandhuane, tablet bisa diwenehi resep:
- Saliyane metformin, yen dosis optimal ora cukup kanggo ngontrol diabetes.
- Kanggo ngganti persiapan sulfonylurea (PSM) ing pasien diabetes kanthi risiko tambah hipoglisemia. Alasan kasebut bisa uga umur tuwa, fitur diet, olahraga lan kegiatan fisik liyane, neuropati, fungsi ati lan pencernaan.
- Diabetis kanthi alergi kanggo klompok PSM.
- Tinimbang sulfonylurea, yen pasien ngupaya tundha wiwitan terapi insulin sabisa.
- Minangka monoterapi (mung vildagliptin), yen njupuk Metformin contraindicated utawa mokal amarga efek samping sing abot.
Nampa vildagliptin tanpa gagal kudu digabung karo diet diabetes lan pendhidhikan fisik. Rintangan insulin sing dhuwur amarga tingkat stres sing kurang lan asupan karbohidrat sing ora dikendhaleni bisa dadi alangan sing ora bisa dibayar kanggo entuk ganti rugi diabetes. Pandhuan ngidini sampeyan nggabungake vildagliptin karo metformin, PSM, glitazones, insulin.
Dosis obat sing disaranake yaiku 50 utawa 100 mg. Gumantung saka keruwetan diabetes. Obat kasebut mengaruhi glikemia postprandial, mula disaranake ngombe dosis 50 mg esuk. 100 mg dibagi kanthi reseptor esuk lan sore.
Frekuensi tumindak sing ora dikarepake
Kauntungan utama vildagliptin yaiku frekuensi efek sisih rendah sajrone nggunakake. Masalah utama pasien diabetes nggunakake PSM lan insulin yaiku hypoglycemia. Sanajan kasunyatane, asring asring ngliwati bentuk sing entheng, tetes gula mbebayani kanggo sistem saraf, mula dheweke nyoba supaya ora bisa. Pandhuan kanggo nggunakake ngandhani yen risiko hipoglikemia nalika njupuk vildagliptin yaiku 0,3-0.5%. Kanggo perbandingan, ing klompok kontrol ora njupuk obat kasebut, resiko iki dirating ing 0,2%.
Keamanan vildagliptin sing dhuwur uga dibuktekake manawa sajrone panliten kasebut, ora ana pendhidhikan diabetes sing dibutuhake kanggo narkoba amarga efek sisih kasebut, minangka bukti saka refusals perawatan sing padha ing kelompok sing njupuk vildagliptin lan plasebo.
Kurang saka 10% pasien ngeluh sinar kepala, lan kurang saka 1% ngeluh saka constipation, sirah, lan pembengkakan saka ekstremitas. Sampeyan ditemokake yen nggunakake vildagliptin sing terus-terusan ora nyebabake peningkatan frekuensi efek samping.
Miturut pandhuane, kontraindikasi kanggo njupuk obat kasebut mung hipersensitifitas kanggo vildagliptin, bocah cilik, meteng lan lactation. Galvus ngemot laktosa minangka komponen bantu, mulane, nalika ora sabar, tablet kasebut dilarang. Galvus Met diidini, amarga ora ana laktosa ing komposisi kasebut.
Overdosis
Kemungkinan akibat saka overdosis vildagliptin miturut pandhuane:
| Dosis, mg / dina | Pelanggaran |
| nganti 200 | Iki bisa uga ditrima, ora ana gejala. Risiko hipoglikemia ora nambah. |
| 400 | Sakit otot Sing arang banget - sensasi kobong utawa tingling ing kulit, demam, edema periferal. |
| 600 | Kajaba pelanggaran ing ndhuwur, pangowahan komposisi getih bisa uga: tuwuhing kinase bun, protein C-reaktif, AlAT, myoglobin. Indikator laboratorium mboko sithik normal sawise ngilangi obat kasebut. |
| luwih saka 600 | Efek ing awak durung diteliti. |
Ing kasus overdosis, pembersihan gastrointestinal lan perawatan gejala. Metabolit Vildagliptin diekskresikan dening hemodialisis.
Wigati dimangerteni: overdosis metformin, salah sawijining komponen Galvus Meta, nambah risiko asidosis laktat, salah sawijining komplikasi diabetes sing paling mbebayani.
Analogi Vildagliptin
Sawise vildagliptin, sawetara bahan liyane ditemokake sing bisa nyandhet DPP-4. Kabeh iku kalebu analogi:
- Saksagliptin, jeneng dagang Onglisa, produser Astra Zeneka. Kombinasi saxagliptin lan metformin diarani Comboglize;
- Sitagliptin ana ing persiapan Januvius saka perusahaan Merck, Xelevia saka Berlin-Chemie. Sitagliptin karo metformin - bahan aktif tablet rong komponen Janumet, analog saka Galvus Meta;
- Linagliptin duwe jeneng perdagangan Trazhenta. Kedokteran kasebut minangka brainchild saka perusahaan Jerman Beringer Ingelheim. Linagliptin ditambah karo metformin ing siji tablet diarani Gentadueto;
- Alogliptin minangka komponen aktif saka tablet Vipidia, sing diprodhuksi ing AS lan Jepang dening Takeda Pharmaceutical. Kombinasi alogliptin lan metformin digawe ing merek Vipdomet;
- Gozogliptin minangka siji-sijine vildagliptin analog. Iki direncanakake supaya dibebasake dening Satereks LLC. Siklus produksi lengkap, kalebu bahan farmakologis, bakal ditindakake ing wilayah Moskow. Miturut asil uji klinis, safety lan efektifitas gozogliptin cedhak karo vildagliptin.
Ing apotek Rusia, saiki sampeyan bisa tuku Ongliz (rega kursus saben wulan udakara udakara 1800 rubel), Combogliz (saka 3200 rubel), Januvius (1500 rubel), Kselevia (1500 rubel), Yanumet (wiwit taun 1800), Trazhent ( 1700 rub.), Vipidia (saka 900 rub.). Miturut jumlah tinjauan, bisa diarani manawa sing paling populer ing analog saka Galvus yaiku Januvius.
Ulasan dokter babagan vildagliptin
Dokter sing larang regane vildagliptin. Dheweke nyebut kaluwihan obat kasebut minangka fisiologis tumindak, toleransi sing apik, efek hipoglisemik sing terus-terusan, risiko hipoglikemia rendah, entuk manfaat tambahan ing wangun nyuda pangembangan microangiopathy lan nambah kahanan tembok tembok gedhe.
Vildagliptin, pancen nambah rega perawatan, nanging ing sawetara kasus (asring hypoglycemia) ora ana alternatif sing cocog. Efek obat kasebut dianggep padha karo metformin lan PSM, kanthi suwe, indikasi metabolisme karbohidrat rada nambah.
Uga waca iki:
- Tablet Glyclazide MV minangka obat sing paling populer kanggo diabetes.
- Tablet Dibicor - apa gunane kanggo pasien diabetes (keuntungan konsumen)
