Mekanisme tumindak saxagliptin ing awak ing diabetes

Prevalensi diabetes tipe 2 ing saindenging jagad iki saya tambah, amarga cara urip wong lan nutrisi sing akeh. Nanging, apotekologi durung mandheg, ngembangake bahan anyar kanggo perawatan diabetes.

Salah sawijining kelas anyar saka bahan kasebut yaiku mimetri minggon, sing kalebu saxagliptin (saxagliptin).

Mekanisme tumindak incretins

Incretin yaiku hormon manungsa sing diasilake dening saluran gastrointestinal nalika panganan mlebu. Amarga tumindak, produksi insulin mundhak, sing mbantu glukosa bisa diserep, sing dibebasake nalika nyerna.

Nganti saiki, rong jinis incretin wis ditemokake:

• GLP-1 (peptida-kaya glukosa-1);
• ISU (insulinotropic polypeptide).

Resepsi sing pisanan ana ing macem-macem organ, sing ngidini dheweke nampilake efek sing luwih wiyar. Sing nomer loro dikontrol dening reseptor β-sel pankreas.

Antarane mekanisme utama tumindak yaiku:

• tambah sekresi hormon hormon kanthi sel pankreas;
• kalem ngilangake lambung;
• nyuda produksi glukagon;
• napsu melor lan napsu kanthi kebak;
• perbaikan jantung lan getih, efek positif ing sistem saraf.

Kanthi produksi produksi insulin, glukosa luwih apik, nanging yen normal, proses sekresi mandheg lan wong kasebut ora ngalami risiko hipoglikemia. Penurunan jumlah glukagon, antagonis insulin, nyuda konsumsi glikogen lan pelepasan glukosa gratis, lan bebarengan nambah kenaikan konsumsi glikogen ing otot. Akibaté, glukosa digunakake langsung ing situs produksi, tanpa mlebu aliran getih.

Nalika ngeculake weteng saya kalem, panganan mlebu ing usus ing bagian cilik, sing nyuda jumlah penyerapan glukosa ing getih lan, konsentrasi saya tambah akeh. Tumindak ing kelompok cilik, luwih gampang diserep awak. Ing kasus iki, nyuda napsu watesan kakehan mangan.

Efek ing sistem sirkulasi saiki wis dicathet, nanging ora diteliti. Sampeyan wis ditemokake yen riset mbantu mbantu β-sel pankreas kanthi cepet.

Mokal kanggo ngasilake hormon ing bentuk murni kanthi jumlah sing cukup, mula, para ilmuwan wis ngasilake analoge sing nindakake fungsi sing padha:

• ngasilake efek peptida-1 kaya glukone;
• nyuda efek enzim sing ngrusak, saéngga bisa nduwure umur hormon.

Saxagliptin kalebu klompok nomer loro.

Formulir Rilis

Saxagliptin minangka bagean saka obat Onglisa, sing tumindak minangka inhibitor DPP-4. Alat kasebut ora ana ing dhaptar obat pilihan federal, nanging bisa diwenehake kanggo pasien diabetes mellitus kanthi mbiayai anggaran lokal.

Obat kasebut kasedhiya ing bentuk tablet kanthi cangkang kuning, ngemot saxagliptin utawa 2 mg hidroklorida. Komposisi kasebut uga kalebu komponen sing ngoptimalake efek saka zat aktif. Tablet kasebut diwenehi label sing nuduhake dosis.

Tablet dikempalken ing bungkus blister saka 10 lembar lan kothak karton.

Indikasi lan kontraindikasi

Persiapan berbasis Saxagliptin disaranake kanggo nggunakake:

1. Tahap pra-diabetes, nalika langkah-langkah tradisional, kalebu diet, olahraga lan rekomendasi liyane ora mbantu. Alat kasebut ngidini sampeyan mungkasi karusakan saka sel and lan kanthi mangkono nyegah nyuda diabetes jinis 2;
2. Anane penyakit sing didiagnosis. Ing kasus iki, alat kasebut bisa digunakake minangka obat mandiri utawa nggabungake obat liyane:
   • Metformin;
   • insulin;
   • turunan sulfonylurea;
   • thiazolidinediones.

Contraindikasi kanggo njupuk obat kasebut yaiku:

• diabetes mellitus jinis 1;
• kelainan gedhe banget kanggo komponen obat;
• sensitivitas dhuwur kanggo DPP-4 inhibitor;
• ing ngarsane ketoacidosis diabetes;
• kekurangan induktipitas lactose lan kurang laktase, malabsorpsi glukosa-galaksi kongenital;
• wektu gestasi lan lactation;
• umur cilik.

Ing kasus kasebut, analog obat kasebut digunakake utawa dana kanthi komposisi beda dipilih.

Efektivitas miwiti saxagliptin + metformin

Pandhuan kanggo nggunakake

Tablet dijupuk sacara lisan tanpa mikirake asupan panganan. Kapsul dieles kabeh lan dikumbah kanthi volume banyu sithik. Dosis gumantung ing jinis terapi lan kesejahteraan pasien.

Kanthi nggunakake kapisah, saxagliptin disaranake supaya njupuk 5 mg sapisan dina.

Ing terapi kombinasi karo obat diabetes liyane, dosis 5 mg saben dina, padha ditrapake kanggo tambahan agen hipoglikemik sing wis digunakake karo saxagliptin.

Ing tahap wiwitan panggunaan bahan karo metformin, dosis saxagliptin ana 5 miligram, lan metformin ana 500 miligram saben dina.

Kanggo pasien patologi ginjel, dosis dikurangi dadi 2,5 mg saben dina. Yen hemodialisis digunakake, obat kasebut mabuk sawise rampung. Efek tamba sajrone dialisis peritoneal durung diteliti. Ing kasus apa wae, sadurunge resep obat kasebut, para ahli menehi saran kanggo mriksa pemeriksaan ginjel pasien.

Kanggo pasien patologi fungsi ati, penyesuaian dosis ora perlu. Perawatan ditindakake miturut saran umum. Iki uga ditrapake kanggo pasien tuwa, yen ora nemoni masalah ginjel.

Sinau babagan efek obat ing janin ing wanita ngandhut lan bocah cilik durung ditindakake. Mula, angel kanggo prédhiksi jalarane. Kanggo pasien kasebut, agen liyane sing wis kabukten biasane digunakake. Yen wong wadon njupuk saxacgliptin sajrone nyusoni, dheweke ora gelem menehi panganan.

Ing kasus administrasi bebarengan karo inhibitor CYP3A4 / 5 aktif, dosis obat saben dina dibuwang.

Iki obat-obatan ing ngisor iki:

• Ketoconazole;
• Clarithromycin;
• Atazanavir;
• Indinavir;
• Aezodon;
• Itraconazole;
• Ritonavir;
• Telithromycin;
• Nelfinavir;
• Saquinavir lan liyane.

Nalika njupuk saxagliptin, pasien terus ngetrapake rekomendasi umum babagan organisasi diet, latihan fisik dosed lan ngawasi negara psikologis-emosi.

Efek samping lan overdosis

Obat kasebut ora ana efek sisih. Kauntungan utama yaiku kekurangan risiko hipoglisemia.

Nanging, kaya obat sintetis, mengaruhi proses fisiologis awak, sing nyebabake pangowahane, sing bisa nyebabake:

• pangembangan penyakit infèksius sistem pernapasan;
• kelainan dyspeptic;
• sinusitis
• munculé sirah;
• gastroenteritis;
• pangembangan keradangan ing sistem genitourinary.

Nalika mirsani pratandha kasebut, sampeyan kudu sambat karo dokter sing nekani sing bakal milih obat sing cocog karo obat kasebut utawa ngganti menyang tablet liyane.

Overdosis ing uji klinis ora bisa dideteksi, dene konsentrasi 80 kaping luwih dhuwur tinimbang sing dianjurake. Ing kasus gejala overdosis (mual, mutahke, diare, sirah, kelemahane, lan sapiturute), perawatan kasebut ditindakake miturut gejala kanthi nyuda obat kanthi cepet saka awak, sing paling gampang ditindakake liwat hemodialisis.

Yen digabungake karo obat liyane, panyimpangan sing diucapake ora dideteksi. Nanging, nggunakake bebarengan karo metformin lan thiazolidinediones durung diteliti.

Video saka ahli:

Apa sing bisa ngganti saxagliptin?

Panggunaan saxagliptin minangka komponen utama dikembangake mung ing obat Onglise, yen pasien duwe efek samping, dheweke kudu nggunakake analog, sing kalebu inhibitor liyane enzim DPP-4:

1. Januvia - Salah sawijining alat pisanan saka jinis iki, sing dikembangake ing Amerika Serikat. Iki diwujudake ing dosis 25, 50 lan 100 mg. Norma saben dina udakara 100 mg. Efek obat kasebut udakara sedina. Kadhangkala diprodhuksi miturut merek YanuMet, sing uga ngemot metformin.
2. Galvus - obat sing diasilake ing Swiss, digunakake ing dosis 50 mg saben dina utawa luwih, asring digunakake kanthi kombinasi karo insulin.
3. Nesina - diprodhuksi ing Irlandia, adhedhasar benolat apolgiptin kanthi dosis 12,5 utawa 25 mg. 1 tablet dijupuk sapisan dina.
4. Vipidia - bahan utama alogliptin obat, sing duwe efek sing padha, dijupuk sapisan dina ing dosis 25 mg.
5. Trazhenta - alat adhedhasar linagliptin, diwujudake kanthi bentuk tablet 5 mg sing dijupuk sacara oral.

Analog liyane digunakake sing duwe komposisi beda, nanging mekanisme tumindak sing padha. Biaya obat-obatan beda-beda sesuai karo negara produksi lan komposisi obat-obatan kasebut.

Rega obat Onglisa, sing kalebu saxagliptin, saka 1700 nganti 1900 rubel.

Obat-obatan generasi anyar ndadekake bisa ngatasi masalah glukosa glukosa kanthi cepet lan gampang.

Nalika dhaptar kasebut isih ora akeh banget, mung siji obat sing diasilake adhedhasar saxagliptin, sing nduwe pengaruh positif ing perawatan diabetes lan ora nyebabake hipoglikemia. Ing wektu sing padha, ana analog sing ngemot bahan aktif sing beda, nanging kanthi efek terapeutik sing padha.