Adhedhasar statistik njupuk obat ing saindenging jagad, papan sing sepisanan kanthi wates gedhe dikuwasani statin wiwit dipaten.
Atorvastatin minangka obat pisanan saka tumindak iki. Obat kasebut disintesis ing wulan Agustus 1985 ing Jerman.
Statins minangka obat sing dirancang kanggo nglawan hiperkololesterolemia, lan aterosklerosis berkembang amarga ana. Tumindak kasebut yaiku mbenerake indikator profil lipid, ngobati cacat ing tembok pembuluh darah lan nyuda inflamasi kasebut.
Efek statin ing biosintesis kolesterol
Statins nyuda kolesterol getih kanthi nggabungake menyang biosintesis ing ati.
Kanggo luwih ngerteni babagan iki, perlu kanggo njupuk kabeh tahap.
Ana luwih saka rong puluh komponen sing melu proses biosintesis.
Kanggo peneliti sinau lan pangerten, mung ana papat tahap utama:
- tataran kapisan yaiku klumpukan jumlah glukosa sing cukup ing hepatosit kanggo miwiti reaksi, sawise iku enzim HMG-CoA reduktase wiwit dilebokake ing proses kasebut, ing sangisore senyawa sing diarani mevalonate dibentuk dening biotransformasi;
- banjur konsentrasi mevalonate melu proses fosforilasi, kasusun saka transfer klompok fosfor lan sing dijupuk dening adenosine tri-fosfat, kanggo sintesis sumber energi;
- tahap sabanjure - proses kondensasi - kasusun saka panggunaan banyu bertahap lan konversi mevalonate dadi squalene, lan banjur dadi lanosterol;
- menyang lanosterol, kanthi netepake ikatan dobel, atom karbon dipasang - iki minangka tahap penghasilan kolesterol terakhir sing ana ing organelle hepatosit - retografik endoplasmik.
Statins mengaruhi tahap pertama transformasi, ngalangi enzim HMG-CoA reduktase lan meh rampung mungkasi produksi mevalonate. Mekanisme iki umum kanggo kabeh klompok. Dadi, pisanan dikembangake dening ilmuwan Jerman ing Pfizer ing abad kepungkur.
Sawise pirang-pirang dekade uji klinis, statin muncul ing pasar apotek. Sing pisanan yaiku obat asli Atorvastatin, sisa liyane muncul lan kopine - iki minangka generik sing diarani.
Mekanisme tumindak ing awak
Tevastor minangka statin generasi papat duwe, minangka bahan aktif, rosuvastatin. Tevastor minangka salah sawijining turunan Atorvastatin sing paling populer ing negara-negara CIS - sing wis ana sadurunge.
Farmakodinamika lan pharmacokinetics nerangake carane Tevastor tumindak sawise mlebu awak manungsa.
Penetrating liwat membran mukus ing weteng, komponen aktif digawa dening aliran getih ing saindenging awak lan kumpul ing ati sawise limang jam. Separuh umur iku udakara rong puluh jam, ateges udakara udakara udakara patang puluh jam kanggo ngerteni kanthi cetha. Obat kasebut disingkirake liwat jalur alami - usus mbusak 90%, jumlah sisa sing diekskresi dening ginjel. Kanthi nggunakake tamba rutin, efek terapeutik sing maksimal diwiwiti wulan sawise wiwitan perawatan.
Yen pasien nandhang penyakit kronis, owah-owahan paramèter farmakokinetik:
- Kanthi gagal ginjel sing abot, nalika reresikan penciptaan bisa tikel kaping 4 utawa luwih, konsentrasi rosuvastatin mundhak 9 kali. Ing pasien ing hemodialisis, indikator iki mundhak dadi 45%;
- Ing gagal ginjal sing entheng lan moderat, yen ngresiki luwih saka 30 mililiter saben menit, konsentrasi zat ing plasma tetep ana ing tingkat terapeutik;
- Kanthi gagal ati sing dikembangake, penghapusan setengah urip tambah, yaiku komponen aktif terus nyebar ing getih. Iki bisa nyebabake mabuk nemen, karusakan ginjel, lan keracunan abot. Dadi, sajrone perawatan, kudu netepi kanthi resep karo dhokter, kanggo nyegah overdosis lan wektu kanggo lulus tes kontrol;
Nalika nggunakake obat kasebut, kudu eling yen ing wong balapan asia, ekskresi rosuvastatin wis kalem, dadi mung kudu diwenehi dosis minimal.
Formulir komposisi lan dosis
Penampilan lan konten tablet beda-beda gumantung karo dosis.
Tevastor 5 miligram - duwe wujud bunder, warna saka kuning sing cerah nganti oranye. Ana kesan ing loro-lorone tablet: ing tangan siji ing bentuk huruf N, ing tangan liyane, nomer 5. Yen sampeyan ngilangi tablet, sampeyan bisa ndeleng inti putih ing jero, sing kalebu uyah rosuvastatin;
Tevastor 10 miligram, 20 miligram, 40 miligram - pink bunder lan tablet biconvex. Ukiran ing sisih huruf padha, ing sisih digit kasebut cocog karo dosis sing dituduhake ing lepuh. Sajrone kesalahan, pusat putih uga katon, ditutupi cangkang.
Komposisi Tevastor padha kanggo kabeh dosis, bedane mung ing jumlah senyawa lan para pujian aktif:
- kalsium rosuvastatin - zat aktif, mblokir enzim aktif sing ngowahi glukosa dadi mevalonate;
- selulosa mikrocrystalline - bubuk baking gedhe, dikenalake kanggo nambah friability ing saluran gastrointestinal;
- laktosa digunakake minangka pangisi kanggo nambah volume lan bobot, uga selulosa nyepetake bosok;
- povidone lan crospovidone - binder kanggo njamin penelinan nyaman;
- sodium stearine fumarate - mbenakake cairan, nggawe karya ing mesin pers kanthi nyuda adhesi ing aparat.
Saliyane komponen kasebut, obat kasebut ngemot pewarna jambon lan oranye kanggo menehi warna sing nyenengake.
Pandhuan kanggo nggunakake obat kasebut
Ana dhaptar indikasi tartamtu kanggo panggunaan obat kasebut.
Kabeh indikasi dituduhake ing pandhuan kanggo nggunakake.
Pandhuan iki minangka komponen wajib ing bungkusan obat sing didol liwat jaringan farmasi.
Indikasi utama kanggo nggunakake obat kasebut yaiku:
- Utami (mung karo lipoprotein kapadhetan kurang) lan dicampur (lipoprotein kapadhetan banget uga uga munggah pangkat) hiperkololesterolemia. Nanging mung nalika kedadeyan, kenaikan kegiatan fisik, nilar kebiasaan sing ora apik lan panganan sing asor ora nggawa efek sing cocog;
- Hypertriglycerinemia, kanthi nambah serentak ing lipoprotein kepadatan sing kurang, yen diet sing kaku ora ngedhunake kolesterol;
- Atherosclerosis - kanggo nambah jumlah reseptor lipoprotein kapadhetan dhuwur ing ati kanggo nyuda konsentrasi kolesterol ala;
- Kanggo nyegah perkembangan komplikasi kardiovaskular: aterosklerosis akut, infark miokard, strok iskemik, angina pectoris, utamane ing ngarsane faktor risiko - ngrokok, penyalahgunaan alkohol, obesitas, umure luwih saka 50 taun.
Pandhuan kanggo nggunakake netepake dosis sing jelas kanggo njupuk obat kasebut.
Tumpes kanthi lisan, ngombe banyu akeh, ora preduli saka panganan, tanpa ngunyah utawa jupuk. Disaranake ngombe ing wayah wengi, amarga ing wayah awan nulise obat kasebut digawe cepet, lan jumlah gedhe saka diombe ing awak.
Dosis awal yaiku 5 mg 1 wektu saben dina. Saben wulan, kudu ngalami kontrol lipid lan konsultasi karo dokter. Sadurunge miwiti perawatan, ahli kardiologi wajib menehi pandhuan kanggo diakoni lan nerangake apa efek sisih sing kudu mandheg njupuk lan njaluk bantuan saka fasilitas medis.
Kajaba iku, kabeh wektu terapi perlu kanggo diet hypocholesterol, tegese ketat mbatesi asupan lemak, panganan goreng, endhog, glepung lan panganan manis.
Efek patologis ing awak
Efek sisih diklasifikasikake miturut frekuensi kedadeyan asring, jarang lan arang banget.
Kerep - siji kasus saben atus wong - pusing, nyeri ing kuil lan gulu, pangembangan diabetes jinis 2, mual, mutah, bangku kesesakan, nyeri otot, sindrom asenai;
Langka - siji kasus saben 1000 wong - reaksi alergi kanggo komponen obat saka urtikaria menyang edema Quincke, pankreatitis akut (radhang pankreas), ruam kulit, myopathy;
Langka banget - 1/10000 kasus - rhabdomyolysis dumadi, iki minangka karusakan jaringan otot kanthi peluncuran protein sing rusak ing aliran getih lan kedadeyan gagal ginjal.
Contraindikasi kanggo nggunakake obat kasebut yaiku ing ngisor iki:
- Kandhutan - Rosuvastatin arang banget beracun kanggo janin amarga, kanthi ngalangi sintesis kolesterol, bakal ngganggu pembentukan tembok sel. Iki, bakal nyebabake retardasi pertumbuhan intrauterine, gagal organ kaping pirang-pirang, lan sindrom gangguan pernapasan. Janin kasebut bisa mati utawa dilahirake kanthi cacat sing abot, mula dianjurake obat liyane kanggo pasien ngandhut.
- Penyusuan susu - iki durung diuji ing panelitian klinis, saengga risiko ora bisa diramal. Ing wektu iki, obat kasebut kudu ditinggalake.
- Bocah-bocah lan remaja amarga organogenesis sing ora sampurna bisa entuk cacat, mula ora diakoni ing 18 taun.
- Gagal ginjel sing abot.
- Penyakit ati, akut utawa kronis.
- Ing umur tuwa, perlu resep obat kasebut kanthi ati-ati. Miwiti dosis 5 mg, maksimal ora luwih saka 20 mg saben dina ing pengawasan medis sing ketat.
- Sawise transplan organ amarga ora cocog cyclosporine, sing nolak reaksi ditolak lan rosuvastatin.
- Bebarengan karo antikoagulan, amarga Tevastor potensi tumindak, nambah wektu prothrombin. Iki bisa nyebabake getihen internal.
- Sampeyan ora bisa njupuk obat-obatan liyane karo obat-obatan statin lan hypocholesterolemik amarga kombinasi farmakokinetik.
- Intoleransi laktosa.
Kajaba iku, dilarang njupuk obat yen pasien duwe reaksi hipersensitivitas saka komponen obat kasebut.
Informasi babagan statin diwenehake ing video ing artikel iki.
